Cell Cycle/DNA Damage——PDI(10)

(E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC₅₀ 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。

3-Methyltoxoflavin 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值为 170 nM。

Bacitracin 是一种用于葡萄球菌感染的多肽抗生素。Bacitracin 通过与焦磷酸十一癸烯基结合，起到抑制细胞壁生物合成的作用。Bacitracin 与其他抗生素联合应用已成为一种有效的外用药物。

CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER) 应激，并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。

E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC₅₀ 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。

KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂，是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂，IC₅₀ 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。

LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC₅₀=500 nM; K_d=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。

ML359 是一种有效，选择性和可逆的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂，IC₅₀ 值为 250 nM。ML359 可以抑制体内血栓形成。

PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC₅₀ 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。

Ribostamycin sulfate (Vistamycin sulfate) 是一种广谱抗菌剂, 在30S和50S核糖体亚基结合水平抑制细菌蛋白质合成, 还抑制蛋白二硫键异构酶 (PDI) 分子伴侣活性, 用于药代动力学和肾毒性研究。