LOC14 - CAS:877963-94-5

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LOC14

目录号 : KM3746 CAS No. : 877963-94-5 纯度 : ≥98%

Data Sheet 产品使用指南

LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC₅₀=500 nM; K_d=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性，低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性，降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。

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生物活性

LOC14 is a potent Protein disulfide isomerase (PDI) inhibitor with EC₅₀ and K_d values of 500 nM and 62 nM, respectively. LOC14 exhibits high stability in mouse liver microsomes and blood plasma, low intrinsic microsome clearance, and low plasma-protein binding. LOC14 inhibits PDIA3 activity, decreases intramolecular disulfide bonds and subsequent oligomerization (maturation) of HA in lung epithelial cells.

体外研究

LOC14 (0.01-100 μM; 24 hours) exhibits the capacity to inhibit recombinant (r)PDIA3 at an IC50 of approximately 5 μM.

Cell Viability Assay

Cell Line:	MTEC cells
Concentration:	0.01 μM; 0.1 μM; 0.5 μM; 1 μM; 5 μM; 10 μM; 100 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited recombinant (r)PDIA3 activity.

体内研究

LOC14 (orally administered by gavage; 20 mg/kg; once daily; 12-28 weeks) significantly improves motor function, attenuated brain atrophy and extended survival in the N171–82Q HD mice.

Animal Model:	Male N171–82Q HD mice
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Orally administered by gavage; 20 mg/kg; once daily; 12-28 weeks
Result:	Improved motor function in HD mice.

分子式

C₁₆H₁₉N₃O₂S

分子量

317.41

CAS号

877963-94-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (157.52 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1505 mL	15.7525 mL	31.5050 mL
5 mM	0.6301 mL	3.1505 mL	6.3010 mL
10 mM	0.3150 mL	1.5752 mL	3.1505 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。