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GPCR/G Protein——Dopamine Receptor

GPCR/G Protein——Dopamine Receptor(212)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM5529 (+)-PD 128907 hydrochloride

(+)-PD 128907 hydrochloride 是多巴胺D2/D3 受体的选择性激动剂,其在人类和大鼠中对D3Ki 值分别为0.7,0.84 nM,对D2 的Ki 值分别为179,770 nM。

300576-59-4 98%
KM18892 (-)-Isocorypalmine

(-)-Isocorypalmine (Tetrahydrocolumbamine) 是从延胡索粗碱中分离得到的多巴胺受体 (dopamine receptor) 配体。重组CYP719A21 对 (-)-Isocorypalmine 具有严格的底物特异性和高亲和力 (Km=4.63 μM)。

483-34-1 98%
KM14392 (Rac)-Levomepromazine-d3 hydrochloride

(Rac)-Levomepromazine-d3 ((Rac)-Methotrimeprazine-d3) hydrochloride 是 Methotrimeprazine 氘代消旋体。Methotrimeprazine 在多个神经递质受体部位具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。

1216745-60-6
KM6575 (Rac)-PF-06256142

(Rac)-PF-06256142 是 PF-06256142 的较弱的对映体。(Rac)-PF-06256142 是 D1 受体 (D1 receptor) 的激动剂,其 EC50 值为 107 nM。(Rac)-PF-06256142 可用于精神分裂症和帕金森病的研究。

1609580-97-3 99%
KM11127 (Rac)-Rotigotine hydrochloride

(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。

102120-99-0 98%
KM6482 (Rac)-Tavapadon

(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。

1643462-64-9 99%
KM3107 (S)-Amisulpride

(S)-Amisulpride (Esamisulpride) 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂。(S)-Amisulpride 是 5-HT7 受体的拮抗剂,KI 值为 900 nM。(S)-Amisulpride 具有抗精神和抗抑郁作用。

71675-92-8 99%
KM15185 (±)-Levomepromazine D6

(±)-Levomepromazine D6 ((±)-Methotrimeprazine D6) 是 Methotrimeprazine 的氘代物。

1189805-51-3 ≥98%
KM13881 2'-O-Methylisoliquiritigenin

2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DAGABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。

51828-10-5
KM7095 3-O-Methyldopa

3-O-Methyldopa (3-Methoxy-L-tyrosine) 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药效学。

300-48-1 ≥98%
KM10068 3-O-Methyldopa D3

3-O-Methyldopa D3 (3-Methoxy-L-tyrosine D3) 是3-O-Methyldopa 的氘代物。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药效学。

586954-09-8 99%
KE7553 5H-Benzo[d]naphth[2,1-b]azepin-12-ol, 11-chloro-6,6a,7,8,9,13b-hexahydro-7-methyl-, trans- 112108-00-6 ≥95%
KE7554 9-FLUORENOL 1689-64-1 ≥95%
KM5623 A-381393

A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。

726174-00-1 99%
KM8220 A-77636 hydrochloride

A-77636 hydrochloride 是一种具有口服活性的、选择性的和长效多巴胺 D1 受体激动剂 (pKi=7.40; Ki=39.8 nM),具有抗帕金森病活性。A-77636 hydrochloride 对多巴胺 D2 受体无功能活性。

145307-34-2 ≥98%
KE7557 ABT-724 70006-24-5 ≥95%
KM7458 ABT-724 trihydrochloride

ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。

587870-77-7 99%
KM4719 Adoprazine

Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂,其在 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine (SLV313) 是 D2D3 受体的完全拮抗剂,在 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3,在 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine (SLV313) 具有非典型抗精神病的特征。

222551-17-9 98%
KM18517 Alizapride hydrochloride

Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体拮抗剂,具有促运动和止吐作用,可用于研究恶心和呕吐,包括术后恶心和呕吐。

59338-87-3 98%
KM4200 Amisulpride

Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2D3Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。

71675-85-9 99%
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