Cell Cycle/DNA Damage——Early 2 Factor (E2F)(13)

2BAct 是一种具有高选择性的，具有口服活性的真核起始因子 eIF2B 活化剂，EC₅₀ 为 33 nM。2BAct 可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。2BAct 可透过血脑屏障。2BAct 相对于 eIF2B 激活剂 ISRIB 显示出更好的溶解度和药代动力学性质。

4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂，能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用，IC₅₀ 值约为 4 μM。

4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂，抑制 eIF4E 结合，K_d 值为 25 μM。

CR-1-31-B 是一种合成的 Rocaglate 和一种有效的 eIF4A 抑制剂。CR-1-31-B 通过干扰 eIF4A 和 RNA 之间的相互作用，依次阻碍蛋白质合成过程中的起始，从而对 eIF4A 表现出强大的抑制作用。CR-1-31-B 扰乱恶性疟原虫 eIF4A (PfeIF4A) 与 RNA 的关联。CR-1-31-B 导致神经母细胞瘤和胆囊癌细胞凋亡。

eIF4A3-IN-2是一种高度选择性，非竞争型的真核起始因子 4A-3 (eIF4A3) 抑制剂，IC₅₀ 为 110 nM。

GCN2-IN-1 (A-92) 是一种有效的一般性调控阻遏蛋白激酶 2 (GCN2) 抑制剂，在酶实验中，IC₅₀ <0.3 μM，细胞实验中 IC₅₀ 为 0.3-3 μM。

GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂，通过酶法 (IC₅₀ 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC₅₀ 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。

GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.4 nM。

Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂，IC₅₀ 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。

SBI-0640756 (SBI-756) 是一种 eIF4G1 抑制剂，能够破坏 eIF4F 复合体。

Silvestrol 是从 Aglaia foveolata 的果实和枝条中分离的真核翻译起始因子 (eIF4A) 抑制剂。Silvestrol 诱导细胞自噬以及 caspase 介导的细胞凋亡。

Zotatifin (eFT226) 是一种有效，选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC₅₀=2 nM)，并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果，通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成，从而有效减少病毒传染性 (IC₉₀=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。