Membrane Transporter/Ion Channel——P2X Receptor(37)

(E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 4 nM。(E/Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。

5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂，抑制 rP2X4R 介导的电流，其 IC50 为 0.75μM。5-BDBD 可完全阻断硝酸甘油 (NTG) 诱导的基础性和急性痛觉过敏。

A 438079 是一种有效的，选择性的 P2X₇ 受体拮抗剂，pIC₅₀ 值为 6.9。

A 438079 hydrochloride 是一种有效的，选择性的 P2X₇ 受体拮抗剂，pIC₅₀ 值为 6.9。

A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂, 可阻断人和大小鼠 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流 (IC₅₀s=20 nM, 42 nM / 150 nM); 在体实验中, 通过阻断 IL-1β 释放产生抗痛觉过敏反应, 减弱模型动物的炎症反应与神经性疼痛.

A-317491 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X₃ 和 P2X_2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X₃，rP2X₃，hP2X_2/3 和 rP2X_2/3 的 K_i 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X₃ 和 P2X_2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。

A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X₃ 和 P2X_2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X₃，rP2X₃，hP2X_2/3 和 rP2X_2/3 的 K_i 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X₃ 和 P2X_2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。

A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC₅₀ 值分别为 18 和 40 nM。

A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受体，IC₅₀s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。

AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC₅₀ 值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC₅₀ 值为 7.3。

Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC₅₀ 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。

AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性，高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂，在人和大鼠中的IC₅₀ 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长。

AZD9056 hydrochloride 是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂，其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。

BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的，选择性的 P2X4 拮抗剂，对人 P2X4 的 IC₅₀ 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。

BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂，IC₅₀ 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。

BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂，对 P2X1，P2X2，P2X3，P2X2/3，P2X4 和 P2X7 的 pEC₅₀ 分别为 8.74，5.26，7.10，7.50， 6.19，6.31 和 5.33。BzATP triethylammonium salt 对 P2X7 受体有效，对大鼠 P2X7 和小鼠 P2X7 的EC₅₀ 分别为 3.6 μM 和 285 μM。

Eliapixant (BAY 1817080) 是一种有效和选择性的 P2X3 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 8 nM。Eliapixant 可用于难治性慢性咳嗽的研究。

Filapixant 是一种嘌呤受体拮抗剂，详细信息请参考专利文献 WO2016091776A1 中的化合物 348。Filapixant 是 Eliapixant 的活性对照品。