BAY-1797 - CAS:2055602-83-8

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BAY-1797

目录号 : KM8426 CAS No. : 2055602-83-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的，选择性的 P2X4 拮抗剂，对人 P2X4 的 IC₅₀ 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。

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生物活性

BAY-1797 is a potent, orally active, and selective P2X4 antagonist, with an IC₅₀ of 211 nM against human P2X4. BAY-1797 displays no or very weak activity on the other P2X ion channels. BAY-1797 shows anti-nociceptive and anti-inflammatory effects.

体外研究

BAY-1797 inhibits human, mouse, and rat P2X4 in 1321N1 cells with IC₅₀s of 108 nM, 112 nM, and 233 nM, respectively.
BAY-1797 exerts no measurable activity on hERG and carbonic anhydrase II (both IC₅₀>10 μM). BAY-1797 is also tested against a panel of off-targets, including G-protein coupled receptors (GPCRs), ion channels, kinases, and transporters at 10 μM. An inhibitory activity against the dopamine transporter (DAT, IC₅₀ 2.17 μM) was revealed as the only hit.

体内研究

BAY-1797 (12.5-50 mg/kg; p.o.) shows a significant induction of PGE2 levels in the inflamed paw in the mouse Complete Freund’s Adjuvant (CFA) inflammatory pain model.
BAY-1797 (50 mg/kg; once daily for multiple p.o. administrations) induces a significant reduction of the ipsilateral paw load 24 and 48 h after CFA injection.
BAY-1797 treatment shows the AUC_norm, V_ss and t_1/2 are 1.06 kg h/L, 3.67 L/kg and 2.64 hours, respectively.

Animal Model:	Female adult C57BL/6N mice (CFA inflammatory pain model)
Dosage:	12.5, 25, 50 mg/kg
Administration:	p.o.; once
Result:	Dose-dependently reduced PGE2 concentration in inflamed paw.

Animal Model:	Rat male Wistar
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The AUC_norm, V_ss and t_1/2 were 1.06 kg h/L, 3.67 L/kg and 2.64 hours, respectively.

分子量

416.88

CAS号

2055602-83-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (599.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3988 mL	11.9939 mL	23.9877 mL
5 mM	0.4798 mL	2.3988 mL	4.7975 mL
10 mM	0.2399 mL	1.1994 mL	2.3988 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。