Metabolic Enzyme/Protease——Mineralocorticoid Receptor(14)

(Rac)-Finerenone ((Rac)-BAY 94-8862) 是 Finerenone 的外消旋体。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC₅₀=18 nM)，与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。

18-Oxocortisol 是由醛固酮合酶 (CYP11B2) 产生的皮质醇衍生物。18-Oxocortisol 是天然存在的盐皮质激素 (mineralocorticoid) 激动剂。18-Oxocortisol 是肾上腺静脉采样中的生物标志物。

Apararenone (MT-3995) 是新型非甾体类盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，正在开发用于研究糖尿病性肾病和非酒精性脂肪性肝炎。

AZD9977 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的盐皮质激素受体 (MR) 调节剂。AZD9977 用于心力衰竭和慢性肾病的研究。

Canrenoate potassium 是一种释放 canrenone 的前药，也是一种有效的竞争性盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂。Canrenoate potassium 作为一种利尿剂，用于高血压的研究。

Canrenone (Aldadiene) 是广泛用作利尿剂的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂。

Deoxycorticosterone 醋酸盐是一种肾上腺皮质素, 作为前体醛固酮。

Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性，竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂，IC₅₀ 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮，雄激素，雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。

Esaxerenone (CS-3150) 是一种高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。

Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC₅₀=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。

Fludrocortisone acetate (9α-Fludrocortisone acetate) 是一种合成的盐皮质激素, 有潜力用于阿狄森氏病的研究，可减少尿液中钠丢失量, 也用于增加血压。

Osilodrostat (LCI699) 是人11β-羟化酶和醛固酮合成酶的有效抑制剂，IC₅₀分别值为2.5 和0.7nM。

Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。

Vamorolone (VBP15) 是首创的，具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良，无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用，并降低了激素的影响。