Epigenetics——Histone Acetyltransferase(45)

A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC₅₀ 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。

Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。

Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，为 histone acetyltransferases 抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC₅₀ 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。

Butyrolactone 3 是一个组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 的特异性小分子抑制剂 (IC₅₀=100 μM)，与 Gcn5 酶高度亲和。Butyrolactone 3 对 CBP 的抑制作用较弱 (IC₅₀=0.5 mM)。

C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂，K_i 值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。

CBP/p300-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，化合物 6，来源于专利 WO 2019049061 A1。

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 K_i 值为 <1 nM，K_d 值为 2.2 nM，IC₅₀ 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC₅₀ 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。

CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP, EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC₅₀ 值分别为 0.03 μM，0.051 μM 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC₅₀ 值为 0.3 μM。

CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。

CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的良好活化剂。

Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。

DCH36_06 是一种有效的选择性 p300/CBP 抑制剂，对 p300 和 CBP 的 IC₅₀ 分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。DCH36_06 介导的 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化。抗肿瘤活性。

EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC₅₀ 为 2.9 和 1.1 μM。

Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性，IC₅₀ 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC₅₀=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC₅₀=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。

GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC₅₀ 为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC₅₀ 分别为 12 nM 和 4200 nM。

GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性，EC₅₀ 值为 18 nM。

GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂，对 CBP，EP300 和 BRD4 的 IC₅₀ 值分别为0.02，0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。

GNE-781 是一种有效的，具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC₅₀ 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1)，IC₅₀ 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，作用于 PCAF，pIC₅₀ 为 7.4±0.11。