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Epigenetics——Histone Acetyltransferase

Histone acetyltransferases (HATs) are epigenetic enzymes that install acetyl groups onto lysine residues of cellular proteins such as histones, transcription factors, nuclear receptors, and enzymes. HATs are crucial for chromatin restructuring and transcriptional regulation in eukaryotic cells. HATs have been shown to play a role in diseases ranging from cancer and inflammatory diseases to neurological disorders, both through acetylations of histone proteins and non-histone proteins.

HATs can be grouped into at least five different subfamilies (HAT1, Gcn5/PCAF, MYST, p300/CBP, and Rtt109). HATs mediate many different biological processes including cell-cycle progression, dosage compensation, repair of DNA damage, and hormone signaling. Aberrant HAT function is correlated with several human diseases including solid tumors, leukemias, inflammatory lung disease, viral infection, diabetes, fungal infection, and drug addiction.

Epigenetics——Histone Acetyltransferase(44)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM2769 A-485

A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT)IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。

1889279-16-6 99%
KM14427 Acetaminophen

Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。

103-90-2 99%
KM12361 Anacardic Acid

Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。

16611-84-0 98%
KM9272 Butyrolactone 3

Butyrolactone 3 是一个组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 的特异性小分子抑制剂 (IC50=100 μM),与 Gcn5 酶高度亲和。Butyrolactone 3 对 CBP 的抑制作用较弱 (IC50=0.5 mM)。

778649-18-6 95%
KM6711 C646

C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。

328968-36-1 ≥98%
KM10603 CBP/p300-IN-3

CBP/p300-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,化合物 6,来源于专利 WO 2019049061 A1。

2299226-01-8 98%
KM3473 CF53

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

1808160-52-2 98%
KM7996 CPI-1612

CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对于 EP300 HATIC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。

2374971-81-8
KM3761 CPI-637

CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP, EP300BRD4 BD-1IC50 值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBPEC50 值为 0.3 μM。

1884712-47-3 99%
KM15899 CPTH2

CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。

357649-93-5 ≥95%
KM6066 CTPB

CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的良好活化剂。

586976-24-1 ≥98%
KM11642 Curcumin

Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。

458-37-7 ≥96%
KM11183 DCH36_06

DCH36_06 是一种有效的选择性 p300/CBP 抑制剂,对 p300CBPIC50 分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。DCH36_06 介导的 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化。抗肿瘤活性。

593273-05-3 99%
KM5458 EML 425

EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。

1675821-32-5 98%
KM9426 Garcinol

Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性,IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。

78824-30-3 98%
KM10149 GNE-049

GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRETBRD4(1)IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。

1936421-41-8 98%
KM6500 GNE-207

GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂,IC50 值为 1 nM,对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中,GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性,EC50 值为 18 nM。

2158266-58-9 98%
KM6672 GNE-272

GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂,对 CBP,EP300 和 BRD4 的 IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。

1936428-93-1 99%
KM9951 GNE-781

GNE-781 是一种有效的,具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRETBRD4 (1)IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

1936422-33-1 98%
KM5319 GSK 4027

GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。

2079896-25-4 98%
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