CF53 - CAS:1808160-52-2

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CF53

目录号 : KM3473 CAS No. : 1808160-52-2

Data Sheet 产品使用指南

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 K_i 值为 <1 nM，K_d 值为 2.2 nM，IC₅₀ 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

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生物活性

CF53 is a highly potent, selective and orally active inhibitor of BET protein, with a K_i of <1 nM, K_d of 2.2 nM and an IC₅₀ of 2 nM for BRD4 BD1. CF53 binds to both the BD1 and BD2 domains of BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT BET proteins with high affinities, very selective over non-BET bromodomain-containing proteins. CF53 shows potent anti-tumor activity both in vitro and in vivo.

体外研究

CF53 (Compound 28) binds to both the BD1 and BD2 domains of BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT BET proteins with high affinities, K_ds are 1.1 nM (BRD2 BD1), 0.6 nM (BRD2 BD2), 0.52 nM (BRD3 BD1), 0.49 nM (BRD3 BD2), 0.8 nM (BRD4 BD2), 2 nM (BRDT BD1), 2.1 nM (BRDT BD2), 47 nM (CREBBP), 570 nM (CECR2), 110 nM (EP300), respectively.
CF53 exhibits IC₅₀s of 7, 85 nM against MOLM-13 acute leukemia and MDA-MB-231 breast cancer cell lines, respectively.

体内研究

CF53 (25, 50 mg/kg, p.o.) exhibits potent anti-tumor activity both in MDA-MB-231 xenograft tumor model and in RS4;11 model in mice.

分子式

C₂₄H₂₅N₇O₂

分子量

443.50

CAS号

1808160-52-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 110 mg/mL (248.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2548 mL	11.2740 mL	22.5479 mL
5 mM	0.4510 mL	2.2548 mL	4.5096 mL
10 mM	0.2255 mL	1.1274 mL	2.2548 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.83 mg/mL (4.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.83 mg/mL (4.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 18.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.83 mg/mL (4.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.83 mg/mL (4.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 18.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。