Neuronal Signaling——GPR139(3)

JNJ-63533054 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR139 激动剂，对人 GPR139 的EC₅₀ 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR，离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。

TAK-041 是一种有效和选择性的 GPR139 激动剂，EC₅₀ 为 22 nM。TAK-041 具有研究精神分裂症阴性症状的潜力。

TC-O 9311 是一种有效的孤儿 G 蛋白偶联受体 139 (GPR139) 激动剂，EC₅₀ 值为 39 nM。