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Stem Cell/Wnt——JAK

Stem Cell/Wnt——JAK(101)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM4839 (2R,5S)-Ritlecitinib

(2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50=144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1,example 68。

1792180-79-0 98%
KM16945 (3S,4S)-Tofacitinib

(3S,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性 S 型异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3,IC50 为 1 nM。

1092578-47-6 99%
KM10236 (E/Z)-AG490

(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFRStat-3JAK2/3

134036-52-5 ≥96%
KM11067 (E/Z)-Zotiraciclib

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种有效的 CDK2JAK2FLT3 抑制剂,IC50 分别为 13,73 和 56 nM。

937270-47-8 99%
KM6980 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide

GDC-046 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的 Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。

1258292-64-6 98%
KM7597 Abrocitinib

Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

1622902-68-4 99%
KM6991 AG490

AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFRStat-3JAK2/3

133550-30-8 99%
KM19343 AMG-47a

AMG-47a 是一种有效的,具有口服活性的 Lck 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2p38αp38αJak3MLRIL-2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。

882663-88-9 98%
KM15640 AT9283

AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

896466-04-9 99%
KM15724 Atractylenolide I

Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂,同时在 A375 细胞中,能够降低 JAK2STAT3 的磷酸化水平。

73069-13-3 99%
KM9746 AZ960

AZ960是高效选择性的JAK2激酶抑制剂,Ki值为0.45 nM。

905586-69-8 ≥98%
KM2367 AZD-1480

AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。

935666-88-9 98%
KM6137 Baricitinib

Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。

1187594-09-7 99%
KM6138 Baricitinib phosphate

Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的,可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。

1187595-84-1 99%
KM10727 BD750

BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。

892686-59-8 99%
KM7776 BMS-911543

BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,对 JAK1,JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 75,360 和 66 nM。

1271022-90-2 97%
KM6417 BMS-986202

BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。

1771691-34-9 99%
KM3973 Brepocitinib P-Tosylate

Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK1TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2JAK3

2140301-96-6 99%
KM16141 Brevilin A

Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。

16503-32-5 99%
KM11124 CEP-33779

CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂,IC50值为1.8±0.6 nM。

1257704-57-6 99%
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