Cat. No. | Product Name | CAS No. | Purity | Chemical Structure |
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KM4839 |
(2R,5S)-Ritlecitinib
(2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50=144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1,example 68。 |
1792180-79-0 | 98% | |
KM16945 |
(3S,4S)-Tofacitinib
(3S,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性 S 型异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3,IC50 为 1 nM。 |
1092578-47-6 | 98% | |
KM10236 |
(E/Z)-AG490
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。 |
134036-52-5 | ≥96% | |
KM11067 |
(E/Z)-Zotiraciclib
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种有效的 CDK2,JAK2 和 FLT3 抑制剂,IC50 分别为 13,73 和 56 nM。 |
937270-47-8 | 98% | |
KM6980 |
2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
GDC-046 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的 Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。 |
1258292-64-6 | 98% | |
KM7597 |
Abrocitinib
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。 |
1622902-68-4 | 98% | |
KM6991 |
AG490
AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。 |
133550-30-8 | 98% | |
KM19343 |
AMG-47a
AMG-47a 是一种有效的,具有口服活性的 Lck 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。 |
882663-88-9 | 98% | |
KM15640 |
AT9283
AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。 |
896466-04-9 | 98% | |
KM15724 |
Atractylenolide I
Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂,同时在 A375 细胞中,能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。 |
73069-13-3 | 98% | |
KM9746 |
AZ960
AZ960是高效选择性的JAK2激酶抑制剂,Ki值为0.45 nM。 |
905586-69-8 | ≥98% | |
KM2367 |
AZD-1480
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。 |
935666-88-9 | 98% | |
KM6137 |
Baricitinib
Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。 |
1187594-09-7 | 98% | |
KM6138 |
Baricitinib phosphate
Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的,可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。 |
1187595-84-1 | 98% | |
KM10727 |
BD750
BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。 |
892686-59-8 | 98% | |
KM7776 |
BMS-911543
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,对 JAK1,JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 75,360 和 66 nM。 |
1271022-90-2 | 97% | |
KM6417 |
BMS-986202
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。 |
1771691-34-9 | 98% | |
KM3973 |
Brepocitinib P-Tosylate
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。 |
2140301-96-6 | 98% | |
KM16141 |
Brevilin A
Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。 |
16503-32-5 | 98% | |
KM11124 |
CEP-33779
CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂,IC50值为1.8±0.6 nM。 |
1257704-57-6 | 98% |