(E/Z)-Zotiraciclib - CAS:937270-47-8

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(E/Z)-Zotiraciclib (Synonyms:(E/Z-TG02; (E/Z)-SB1317))

目录号 : KM11067 CAS No. : 937270-47-8 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 分别为 13，73 和 56 nM。

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生物活性

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) is a potent inhibitor of CDK2, JAK2, and FLT3 for the treatment of cancer, with IC₅₀s of 13, 73, and 56 nM for CDK2, JAK2 and FLT3, respectively.

IC₅₀&Target

CDK2

13 nM (IC₅₀)

JAK2

73 nM (IC₅₀)

FLT3

56 nM (IC₅₀)

体外研究

(E/Z)-Zotiraciclib has a highly novel kinase inhibitory spectrum inhibiting 17 kinases from a panel of 63, 11 of which are CDK/JAK/FLT family members. The others, Lck, Fyn, Fms, TYRO3, ERK5, and p38δ, are implicated in inflammatory and proliferative processes. Human CYP1A2, 3A4, 2C9, and 2C19 isoforms are not inhibited by (E/Z)-Zotiraciclib at the highest tested concentration of 25 μM, but (E/Z)-Zotiraciclib inhibits CYP2D6 with IC₅₀=0.95 μM, approximately at the plasma C_max observed at the maximum tolerated dose. (E/Z)-Zotiraciclib inhibits cell proliferation concentrations in HCT-116 (IC₅₀=0.079 μM) and HL-60 (IC₅₀=0.059 μM). (E/Z)-Zotiraciclib is a novel small molecule potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor. (E/Z)-Zotiraciclib is mainly metabolized by CYP3A4 and CY1A2 in vitro. (E/Z)-Zotiraciclib does not inhibit any of the major human CYPs in vitro except CYP2D6 (IC₅₀=1 μM). (E/Z)-Zotiraciclib does not significantly induce CYP1A and CYP3A4 in human hepatocytes in vitro.

体内研究

Treatment with (E/Z)-Zotiraciclib at 75 mg/kg po q.d. 3×/week significantly inhibits the growth of tumors with a mean TGI of 82%, while the lower dose of 50 mg/kg po 3×/week is marginally effective. Treatment with (E/Z)-Zotiraciclib using either regime significantly inhibits the growth of tumors with mean TGIs of 42% and 63% for the oral and ip delivery methods, respectively. In pharmacokinetic studies (E/Z)-Zotiraciclib shows moderate to high systemic clearance (relative to liver blood flow), high volume of distribution (>0.6 L/kg), oral bioavailability of 24%, ~4 and 37% in mice, rats and dogs, respectively; and extensive tissue distribution in mice.

分子式

C₂₃H₂₄N₄O

分子量

372.46

CAS号

937270-47-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 26.5 mg/mL (71.15 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6849 mL	13.4243 mL	26.8485 mL
5 mM	0.5370 mL	2.6849 mL	5.3697 mL
10 mM	0.2685 mL	1.3424 mL	2.6849 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

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