Epigenetics——Sirtuin(58)

(R)-Selisistat ((R)-EX-527) 是 Selisistat R 型对映体。Selisistat (EX-527) 是一种有效的选择性 SIRT1 抑制剂，IC₅₀98 nM。

(S)-Selisistat ((S)-EX-527) 是一种有效，选择性的 SIRT1 抑制剂，IC₅₀ 值为 98 nM。

3-TYP 是一种选择性的 SIRT3 抑制剂，IC₅₀ 值为 16 nM, 比对 SIRT1 和 SIRT2 的选择性强，IC₅₀ 值分别为 88 nM 和 92 nM。

7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是药物化学中的重要支架。7-Chloro-4-（piperazin-1-yl）quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂，还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC₅₀ 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性，IC₅₀ 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。

AGK2 是一个选择性 SIRT2 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3，IC₅₀ 值分别为 30 和 91 μM。

AK-1是一种有效的，特异性的和细胞可渗透的SIRT2抑制剂，其 IC₅₀ 值为 12.5 μM。

AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂，IC₅₀ 值为 15.5 μM。

Cambinol 是一种 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。

Cannabisin F 是一种 SIRT1 调制器。Cannabisin F 作为大麻籽木素酰胺，可用于抗炎、抗氧化研究。Cannabisin F 作为SIRT1/NF-κB 和 Nrf2 的调节因子，可能是一种潜在的神经退行性疾病的调节剂。

CAY10602 是一种 SIRT1 的激活剂。CAY10602 剂量依赖性地抑制 THP-1 细胞中脂多糖对 NF-κB 的 TNF-α 依赖性诱导。

Dihydrocoumarin 是在 Melilotus officinalis 中发现的一种化合物。Dihydrocoumarin 是酵母 Sir2p 抑制剂。 Dihydrocoumarin 还抑制人 SIRT1 和 SIRT2，IC ₅₀ 分别为 208 μM 和 295 μM。

Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。

Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid)，是灵芝 (Ganoderma lucidum) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程，包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取，乳酸产生，丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis)。

Gardenia yellow 是藏红花素家族的一员，作为可口服的抗抑郁剂，能增强 SIRT3 的 mRNA 的表达。

Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂，同时为 p53 的激活剂，可用于癌症研究。

JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂。抗肿瘤作用。