Inauhzin - CAS:309271-94-1

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Inauhzin (Synonyms:INZ)

目录号 : KM11554 CAS No. : 309271-94-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂，同时为 p53 的激活剂，可用于癌症研究。

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生物活性

Inauhzin is a dual SirT1/IMPDH2 inhibitor, and acts as an activator p53, used in the research of cancer.

IC₅₀&Target

SIRT1

MDM-2/p53

IMPDH2

体外研究

Inauhzin (10 µM) induces p53 levels as effectively as actinomycin D (10 nM), and mediates p53-dependent cytotoxicity through its specific functional groups in human lung carcinoma H460 cells. Inauhzin (2 µM) induces p53 level and activity as well as p53-dependent apoptosis. Inauhzin also stabilizes p53 and inhibits its ubiquitylation. Inauhzin induces acetylation of p53 in H460 cells, but not tubulin, which is affected by knockdown of SIRT1. Inauhzin (0-2 µM) significantly enhances the expression level and activity of p53 in HCT116 cells and enhances the expression level and activity of p53 in H460 cells in a dose-dependent manner. Inauhzin and Nutlin-3 demonstrate synergistic cytotoxicity in the Nutlin-3 low-sensitive cells. Inauhzin and Nutlin-3 synergistically induce p53-dependent apoptosis. Inauhzin targets both SirT1 and IMP dehydrogenase 2 (IMPDH2), and acts as a potent p53 activator.

体内研究

Inauhzin (30 mg/kg, i.p.) effectively induces apoptosis and suppresses tumour growth of H460 xenograft harbouring p53. Inauhzin (30 mg/kg, i.p.) reduces the HCT116 tumor volume by appr 70%. Inauhzin (15 mg/kg) in combination with 150 mg/kg of Nutlin-3 demonstrates a significant synergy on p53 induction, apoptosis and tumor suppression of HCT116 xenografts.

分子式

C₂₅H₁₉N₅Os₂

分子量

469.58

CAS号

309271-94-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 21 mg/mL (44.72 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1296 mL	10.6478 mL	21.2956 mL
5 mM	0.4259 mL	2.1296 mL	4.2591 mL
10 mM	0.2130 mL	1.0648 mL	2.1296 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

科研文献

•Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Feb 19;116(8):2961-2966.

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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