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GPCR/G Protein——Leukotriene Receptor

GPCR/G Protein——Leukotriene Receptor(37)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM3419 (Rac)-HAMI 3379

(Rac)-HAMI 3379 是 HAMI 3379 的外消旋体。HAMI 3379 是一种有效的,选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT2) 受体拮抗剂。

712313-35-4 ≥95%
KM11503 (S)-Verapamil D7 hydrochloride

(S)-Verapamil D7 hydrochloride ((S)-(-)-Verapamil D7 hydrochloride) 是 (S)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。

KM11343 (S)-Verapamil hydrochloride

(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。

36622-28-3 99%
KM14103 11-​Keto-​beta-​boswellic acid

11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX)白三烯 (leukotriene)NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。

17019-92-0 99%
KM12279 5-O-Demethylnobiletin

5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.

2174-59-6 99%
KE9573 ABT-080 189498-57-5 ≥95%
KM5470 BIIL-260 hydrochloride

BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 的拮抗剂,有抗炎活性,是前药BIIL 284 的活性代谢产物。 BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用,对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力,Ki 值为 1.7 nM。

192581-24-1 99%
KE9572 CGP 35949 111130-13-3 ≥95%
KM19143 CP-105696

CP-105696 是一个有效的、白三烯 B4 (LTB4) 受体的选择性拮抗剂,其 IC50 值为 8.42 nM。

158081-99-3 ≥98%
KM9057 Darbufelone

Darbufelone 是细胞 PGFLTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

139226-28-1
KM6301 Darbufelone mesylate

Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 双重抑制细胞 PGFLTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

139340-56-0 98%
KM4677 Etalocib

Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂,抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。

161172-51-6 98%
KM9332 Fiboflapon

Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4IC50 为 76 nM。

936350-00-4 98%
KM11228 Fiboflapon sodium

Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4IC50 为 76 nM。

1196070-26-4 99%
KM14215 Gemilukast

Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1CysLT2) 的双抑制剂,其对人 CysLT1 和 CysLT2IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。

1232861-58-3 99%
KM17697 KP496

KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。

217799-03-6 95%
KE9571 L 674573 127481-29-2 ≥95%
KM10317 Leukotriene B4

Leukotriene B4 (LTB4) 是白细胞最有效的化学诱导剂和激活剂之一,参与多种炎症性疾病。Leukotriene B4 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。

71160-24-2 ≥98%
KE9625 LTB4-IN-1 133012-00-7 ≥95%
KM10141 LY223982

LY223982 是一种有效的,特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂,能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合,IC50 值为 13.2 nM。

117423-74-2 ≥99%
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