GPCR/G Protein——Leukotriene Receptor(37)

(Rac)-HAMI 3379 是 HAMI 3379 的外消旋体。HAMI 3379 是一种有效的，选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT₂) 受体拮抗剂。

(S)-Verapamil D7 hydrochloride ((S)-(-)-Verapamil D7 hydrochloride) 是 (S)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。

(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。

11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸，来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性，主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX)，白三烯 (leukotriene)，NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。

5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素，一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮，是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC₅₀=0.1 μM)，不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性，抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB₄) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放，IC₅₀ 值为0.35 μM.

BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB₄) 的拮抗剂，有抗炎活性，是前药BIIL 284 的活性代谢产物。 BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB₄ 受体相互作用，对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB₄ 受体具有高亲和力，K_i 值为 1.7 nM。

CP-105696 是一个有效的、白三烯 B₄ (LTB₄) 受体的选择性拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 8.42 nM。

Darbufelone 是细胞 PGF_2α 和 LTB₄ 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC₅₀=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC₅₀=20 μM)。

Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 双重抑制细胞 PGF_2α 和 LTB₄ 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC₅₀=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC₅₀=20 μM)。

Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB₄) 受体的拮抗剂，抑制 [³H]LTB₄ 结合的K_i 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB₄ 诱导的钙动员的 lC₅₀ 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。

Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC₅₀ 为 76 nM。

Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC₅₀ 为 76 nM。

Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT₁ 和CysLT₂) 的双抑制剂，其对人 CysLT₁ 和 CysLT₂ 的 IC₅₀ 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。

KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。

Leukotriene B4 (LTB4) 是白细胞最有效的化学诱导剂和激活剂之一，参与多种炎症性疾病。Leukotriene B4 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。

LY223982 是一种有效的，特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂，能够有效抑制 [³H]LTB4 与 LTB4 受体结合，IC₅₀ 值为 13.2 nM。