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PROTAC——Ligands for Target Protein for PROTAC

PROTAC——Ligands for Target Protein for PROTAC (39)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM5271 (+)-JQ-1

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2)IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。

1268524-70-4 99%
KM3206 Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride

Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride,Abemaciclib 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。

99%
KM6401 ABM-14

ABM-14 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的配体,用于设计 PROTAC。ABM-14 通过 linker 与 VHL 配体结合形成雄激素受体降解剂 ARCC-4 。

1973408-76-2
KM8655 Androgen receptor antagonist 1

Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂,1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞,分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。

1338812-36-4 99%
KM6396 Androstanolone acetate

Androstanolone acetate 是一种雄激素配体,靶向作用于雄激素受体α (AR)。Androstanolone acetate 通过 linker 与 cIAP1 配体 Bestatin 结合从而形成 PROTAC分子。

1164-91-6 ≥98%
KM5020 AP1867-2-(carboxymethoxy)

AP1867-2-(carboxymethoxy) 是一种基于 AP1867 (一种合成的 FKBP12F36V 配体) 的配体,可通过 linker 与CRBN 配体结合从而形成 dTAG 分子。

2230613-03-1 96%
KM4310 AP1867-3-(aminoethoxy)

AP1867-3-(aminoethoxy) 是一种合成的基于 AP1867 的 FKBP 配体,可用于合成基于 PROTAC 结构的 FKBP12 F36V 降解剂。

2127390-15-0 99%
KM7859 Apcin-A

Apcin-A,是 Apcin 衍生物,是一种后期促进复合物 (APC) 抑制剂。Apcin-A 与 Cdc20 强烈相互作用,抑制 Cdc20 底物的泛素化。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V 。

1683617-62-0
KM10847 BI-4464

BI-4464 是具有高度选择性的,ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂,其IC50 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。

1227948-02-8 98%
KM11389 BMS-1166-N-piperidine-COOH

BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

2447066-00-2
KM6723 CBP/p300 ligand 2

CBP/p300 ligand 2 是 dCBP-1 的 PROTAC 靶蛋白的配体。dCBP-1 是一种有效且选择性的 p300/CBP 异双功能降解剂。

2484741-78-6 98%
KM7301 CCR7 Ligand 1

CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。

681514-83-0 99%
KE1381 Dasatinib carbaldehyde 2112837-79-1 ≥95%
KM8090 Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me

Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用来合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739 。

2365172-82-1 99%
KM6537 DUPA

DUPA 是一种谷氨酸脲,在药物偶联中作为靶向部分,可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。

302941-52-2 ≥98%
KM7863 EED226-COOH

EED226-COOH 是一种基于 EED226 的 PROTAC 靶蛋白 EED 配体,通过 linker 与 VHL 配体结合形成 PRC2 降解剂 UNC6852 。

2467965-71-3 99%
KM7599 I-BET762 carboxylic acid

I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是基于 I-BET762 的,靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是一种 BRD4 抑制剂,pIC50 为 5.1。

1300019-38-8 98%
KM5423 Ibrutinib

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk。

936563-96-1 99%
KM5866 Ipatasertib-NH2

Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。

1001382-14-4
KM10721 MAK683-CH2CH2COOH

MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了 PROTAC EED degrader-1 和 PROTAC EED degrader-2 。

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