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Cell Cycle/DNA Damage——HSP

HSP (Heat shock proteins) are a group of proteins induced by heat shock, the most prominent members of this group are a class of functionally related proteins involved in the folding and unfolding of other proteins. HSP expression is increased when cells are exposed to elevated temperatures or other stress. This increase in expression is transcriptionally regulated. The dramatic upregulation of the heat shock proteins is a key part of the heat shock response and is induced primarily by heat shock factor (HSF). HSPs are found in virtually all living organisms, from bacteria to humans. Heat shock proteins appear to serve a significant cardiovascular role. Hsp90, Hsp84, Hsp70, Hsp27, Hsp20 and alpha B crystallin all have been reported as having roles in the cardiovasculature.

Cell Cycle/DNA Damage——HSP(67)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM15785 10,11-Dehydrocurvularin

10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性

21178-57-4
KE9731 2',4'-DIHYDROXYCHALCONE 1776-30-3 ≥95%
KM6088 3-Phenyltoxoflavin

3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物,是一种 Hsp90 抑制剂,抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。

32502-63-9 99%
KM7003 Alvespimycin hydrochloride

Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62±29 nM。

467214-21-7 98%
KM7334 Aminohexylgeldanamycin

Aminohexylgeldanamycin (AHGDM),Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

485395-71-9
KM7247 AMP-PCP disodium

AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。

7414-56-4 ≥99%
KM5227 Apoptozole

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 Hsc70Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。

1054543-47-3 99%
KM2699 Arimoclomol maleate

Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。

289893-26-1 99%
KM4401 BIIB021

BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂,Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。

848695-25-0 99%
KM15371 Bimoclomol

Bimoclomol 是一种 heat shock protein (HSP) 辅诱导剂,可用于心血管疾病的研究。

130493-03-7 99%
KM15961 Calenduloside E

Calenduloside E (CE) 金盏花苷E 是从龙牙兰 (Aralia elata) 中提取的天然五环三萜皂苷。Calenduloside E (CE) 金盏花苷 E 靶向热休克蛋白90 ( Hsp90 ) ,具有抗凋亡作用。

26020-14-4
KE4849 Calyxin H 202596-22-3 ≥95%
KM5318 CCT251236

CCT251236 是通过热休克转录因子 1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制 HSF1 介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为 19 nM。

1693731-40-6 ≥99%
KM10188 Chetomin

Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分,是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。

1403-36-7 ≥99%
KM3038 Col003

Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。

328565-16-8 98%
KM10324 Conglobatin

Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。

72263-05-9
KM12532 Cucurbitacin D

Cucurbitacin D 是南瓜中的活性成分,可破坏 Hsp90 与两种辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 的相互结合,阻止 Hsp90 客户蛋白 (Her2,Raf,Cdk6,pAkt) 成熟但不诱导热休克反应。具有抗癌作用。

3877-86-9 98%
KM8981 DDO-5936

DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。

2355377-13-6 ≥95%
KM10529 Debio 0932

Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。

1061318-81-7 99%
KM12235 Dihydroberberine

Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。

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