Metabolic Enzyme/Protease——Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)(15)

3-Hydroxybenzaldehyde 是很多酚类化合物的前体化合物 (precursor)，例如：Protocatechualdehyde 。3-Hydroxybenzaldehyde 是大鼠和人醛脱氢酶 (ALDH) 的底物 (substrate)。3-Hydroxybenzaldehyde 具有体内外血管保护作用。

4-Diethylaminobenzaldehyde 是一种可逆的醛脱氢酶 (ALDHs) 抑制剂，对 ALDH1 的 K_i 为 4 nM。4-Diethylaminobenzaldehyde 具有较强的抗雄激素作用 (IC₅₀= 1.71 μM)。

4-Hydroxynonenal (4-HNE) 是一种 α，β 不饱和羟基烯醛，是一种氧化/亚硝化应激生物标志物。4-Hydroxynonenalal 是 ALDH2 的底物和抑制剂。4-Hydroxynonenalal 可以调节许多信号传导过程，主要是通过与蛋白质，核酸和膜脂质中具有亲核官能团的共价加合物形成的。4-Hydroxynonenalal 通过线粒体在癌症中起重要作用。

Alda-1是有效的，选择性的 ALDH2 激动剂，其激活野生型 ALDH2 并恢复近似野生型活性至 ALDH2*2。

BODIPY aminoacetaldehyde (BAAA) 是一种鼠类和人醛脱氢酶 (ALDH) 的荧光底物。BODIPY aminoacetaldehyde 由结合到 BODIPY 荧光染料上的氨基乙醛部分组成，可用于标记干细胞。

CM10 是一种有效的，选择性乙醛脱氢酶 1A (ALDH1A) 家族抑制剂，对于 ALDH1A1，ALDH1A2 和 ALDH1A3 的 IC₅₀ 分别为 1700、740 和 640 nM。CM10 对 ALDH 家族其他成员没有抑制作用。CM10 可以调节新陈代谢并具有抗癌活性。

CVT-10216 是一种高度选择性的可逆醛脱氢酶 2 (ALDH-2) 抑制剂，IC₅₀ 为 29 nM。 CVT-10216 还具有 ALDH-1 的抑制作用，IC₅₀ 为 1.3 μM。 CVT-10216 可以减少偏爱酒精的大鼠过量饮酒，并表现出抗焦虑作用。

Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型抗体 (ALDH1) 抑制剂，对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成，炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。

EN40 是一种有效的选择性乙醛脱氢酶 3A1 (ALDH3A1) 抑制剂，一种共价配体，IC₅₀ 值为 2 uM。

NCT-501 是一种茶碱类的有效醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 选择性抑制剂, 抑制 hALDH1A1 时 IC₅₀ 值为 40 nM, 选择性超过其它 ALDH 同工酶和其它脱氢酶 (作用于 hALDH1B1, hALDH3A1, 和 hALDH2 时, IC₅₀值 >57 UM)。

Prunetin 是一种 O-甲基化异黄酮，具有抗炎活性。Prunetin 是一种有效的人醛脱氢酶抑制剂。

RV01 是白藜芦醇类似物，可抑制 DNA 损伤，降低乙醇诱导的乙醛脱氢酶 (ALDH2) 的 mRNA 表达，具有清除羟自由基的活性。RV01 降低 iNOS 的表达，具有抗神经炎症作用。

Taraxerone 是从景天中分离出来的。Taraxerone 增强乙醇脱氢酶 (ADH) 和乙醛脱氢酶 (ALDH) 活性，EC₅₀ 值分别为 512.42 μM 和 500.16 μM。

Win 18446 是具有口服活性的睾丸特异性的酶 ALDH1a2 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.3 μM。Win 18446 可逆的抑制多个物种的精子形成，抑制睾丸内视黄醇 (B1342) 合成视黄酸 。

α-NETA 是一种有效的，非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂，IC₅₀ 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC₅₀=0.04 µM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC₅₀=84 µM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC₅₀=300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。