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GPCR/G Protein——LPL Receptor

GPCR/G Protein——LPL Receptor(48)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM11568 1-Oleoyl lysophosphatidic acid

1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类,由于其对 LPA 受体 (LPA receptors) 的强亲和力,具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。

65528-98-5 ≥95%
KM14673 4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate

4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。

883-84-1 ≥98%
KM9802 AM095

AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。

1345614-59-6 99%
KM11651 AM095 free acid

AM095 free acid 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂,对重组人和小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

1228690-36-5 99%
KM5671 AM966

AM966 是一种高亲和性的选择性LPA1-拮抗剂,抑制LPA-刺激的细胞内钙释放,IC50 为 17 nM。

1228690-19-4 98%
KM11781 Amiselimod hydrochloride

Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节剂。

942398-84-7 99%
KM7486 AS2717638

AS2717638 是一种具有口服生物活性的,选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂,其对 hLPA4 的IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF以及AMPA 诱导的异位疼痛。

2148339-28-8 99%
KM5942 ASP-4058

ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂,能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性。

952565-91-2 99%
KM5943 ASP-4058 hydrochloride

ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂,能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性。

952510-14-4 99%
KM6981 ASP6432

ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂, 在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。

1282549-08-9 95%
KM8348 BMS-986020

BMS-986020 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

1257213-50-5 99%
KM4353 BMS-986020 sodium

BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

1380650-53-2 99%
KM14330 Cenerimod

Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂,EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2,hS1P3,hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50s=>10000,228,2134 和 36 nM) 高出 16 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。

1262414-04-9 ≥98%
KM5501 Ceranib-2

Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂,可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的水平,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌活性。

1402830-75-4 99%
KM7468 CYM-5520

CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂,EC50 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。

1449747-00-5 99%
KM6299 CYM-5541

CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM之间。

945128-26-7 ≥98%
KM3950 CYM50260

CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 45 nM。CYM50260 对 S1P1-R,S1P2-R,S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。

1355026-60-6 ≥99%
KM10313 CYM50308

CYM50308 (ML248) 是一种有效的,选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时,CYM50308 对 S1P1-R,S1P2-R 和 S1P3-R 没有活性。

1345858-76-5 ≥98%
KM5148 CYM50358

CYM50358 是一种有效和选择性的 S1PR4 拮抗剂,IC50 值为 25 nM。CYM50358 可用于流感感染的研究。

1314212-39-9
KM5521 CYM5442

CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。

1094042-01-9 98%
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