Protein Tyrosine Kinase/RTK——c-Met/HGFR(58)

Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC₅₀ 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。

AMG-208 是一种口服有效的，选择性 c-Met/RON 双抑制剂，对 c-Met 的 IC₅₀ 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC₅₀ 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。

AMG-337是一种有效的高度选择性的ATP竞争性MET激酶抑制剂, IC50 < 5 nM。

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。

BAY-474 是一种酪氨酸蛋白激酶 c-MET 抑制剂。BAY-474 可用作表观遗传学探针。

BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met，Axl，Ron 和 Tyro3 的活性，IC₅₀ 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。

BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂，来自专利WO2009094417， 化合物实例1，IC₅₀ 值分别为15 和 1.7 nM。

Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂，与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。

c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 值 <200 nM。

c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂，可作用于胃癌，胰腺癌和恶性胶质瘤。

Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

Cabozantinib-d6 (XL184-d6) 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的，口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib (INC280; INCB28060) 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。抗肿瘤活性。

CEP-40783是高效选择性，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC₅₀值分别为7 nM 和12 nM。

Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC，MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC，MET 和c-FMS 的 IC₅₀ 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC₅₀ 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。

EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂，化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 药物的靶点。