AMG-208 - CAS:1002304-34-8

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AMG-208

目录号 : KM6968 CAS No. : 1002304-34-8 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

AMG-208 是一种口服有效的，选择性 c-Met/RON 双抑制剂，对 c-Met 的 IC₅₀ 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC₅₀ 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。

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生物活性

AMG-208 is an orally active c-Met/RON dual selective inhibitor with an IC₅₀ of 9 nM for c-Met. AMG-208 is a CYP3A4 inhibitor with an IC₅₀ of 32 μM. AMG-208 has anti-cancer activity.

IC₅₀&Target

c-Met

9 nM (IC₅₀)

CYP3A4

32 μM (IC₅₀)

体外研究

AMG-208 (compound 4) treatment also leads to the inhibition of HGF-mediated c-Met phosphorylation in PC3 cells with IC₅₀ of 46 nM.
Pre-incubation of AMG-208 (compound 1) with human liver microsomes for 30 minutes shows a potent time-dependent inhibition for CYP3A4 metabolic activity with IC₅₀ of 4.1 μM, which is an eightfold decrease relative to the IC₅₀ (32 μM) without preincubation.

体内研究

In male Sprague Dawley rats, AMG-208 (0.5 mg/kg i.v.) shows a high bioavailability with Cl of 0.37 L/h/kg, Vss of 0.38 L/kg and T1/2 of 1 hour.

分子式

C₂₂H₁₇N₅O₂

分子量

383.40

CAS号

1002304-34-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 3.33 mg/mL (8.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6082 mL	13.0412 mL	26.0824 mL
5 mM	0.5216 mL	2.6082 mL	5.2165 mL
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

临床试验

科研文献

•Sci Transl Med. 2018 Jul 18;10(450). pii: eaaq1093.

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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