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Cell Cycle/DNA Damage——DNA-PK

DNA-PK (DNA-dependent protein kinase) is a nuclear serine/threonine protein kinase composed of a large catalytic subunit (DNA-PKcs) and a heterodimeric DNA-targeting subunit Ku. DNA-PK is a major component of the nonhomologous end-joining (NHEJ) pathway of DNA double-strand breaks repair. DNA-PK specifically requires association with DNA for its kinase activity, plays important roles in the regulation of different DNA transactions, including transcription, replication and DNA repair, as well as in the maintenance of telomeres.

The assembly of DNA-PK at DSB ends serves as a platform to recruit Artemis, DNA ligase IV and other NHEJ factors that are involved in end-processing and ligation. Within the DNA-PK complex, Ku proteins confer high affinity to DSB ends, and function as early sensors. The subsequent recruitment of DNA-PKcs to DSBs via the Ku proteins triggers the activation of DNA-PKcs, a member of the phosphatidylinositol 3-kinase-related kinase (PIKK) family. Upon activation, DNA-PKcs phosphorylates a number of substrates, including H2AX, XRCC4, Artemis and most importantly, DNA-PKcs itself. Autophosphorylation of DNA-PKcs occurs at numerous Ser/Thr residues throughout the kinase, and has been shown to mediate NHEJ.

Cell Cycle/DNA Damage——DNA-PK(20)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM6384 AZD-7648

AZD-7648 是一种有效的选择性 DNA-PK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

2230820-11-6 99%
KM8901 BAY-8400

BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。

KM12882 CC-115

CC-115 是一种有效的双重 DNA-PKmTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。

1228013-15-7 98%
KM11473 CC-115 hydrochloride

CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PKmTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1mTORC2 信号通路。

1300118-55-1 98%
KM15347 Compound 401

Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。

168425-64-7 99%
KM11304 KU-0060648

KU-0060648 是 PI3KDNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。

881375-00-4 99%
KM5429 KU-57788

KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR,IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。

503468-95-9 98%
KM3677 LTURM34

LTURM34 是一种特异的 DNA-PK 抑制剂 (IC50=34 nM)。与 PI3K 相比,LTURM34 对 DNA-PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。

1879887-96-3 99%
KM5331 LY294002

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。

154447-36-6 98%
KM9257 NU 7026

NU 7026 (LY293646) 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 0.23 μM,也抑制 PI3KIC50 为 13 μM。

154447-35-5 99%
KM8840 PI-103

PI-103 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)

371935-74-9 98%
KM9266 PI-103 Hydrochloride

PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)

371935-79-4 98%
KM9134 PIK-75 hydrochloride

PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PKp110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。

372196-77-5 99%
KM6964 PIK-90

PIK-90 是一种 PI3KDNA-PK 抑制剂,抑制 p110α, p110γ,和 DNA-PKIC50 分别为 11, 18 和 13 nM。

677338-12-4 99%
KM3061 Samotolisib

Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγDNA-PK,和 mTORIC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2

1386874-06-1 99%
KM5818 SF2523

SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3KαPI3KγDNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。

1174428-47-7 97%
KM4112 STL127705

STL127705 (Compound L) 是一种 Ku 70/80 异二聚体蛋白 (Ku 70/80 heterodimer protein) 抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 值为 3.5 μM。STL127705 可抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的活化,IC50 值为 2.5 μM。

1326852-06-5 ≥98%
KM4809 Torin 2

Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PKIC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1mTORC2

1223001-51-1 99%
KM14551 VX-984

VX-984 是一个有效的 DNA-PK 抑制剂。

1476074-39-1 99%
KM15715 YU238259

YU238259 是一种同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂,可用于癌症研究。

1943733-16-1 99%
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