Immunology/Inflammation——CXCR(51)

(R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体，是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂，在 TANGO 试验中 pIC₅₀ 为 9，在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC₅₀ 为6.8。

ALX 40-4C Trifluoroacetate 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂，能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合，K_i 值为 1 μM，具有抗 HIV-1 作用；ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 2.9 μM。

AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 12G5 mAb，CXCL12^AF647 与 CXCR4 的结合，IC₅₀ 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC₅₀，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。

AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂，抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC₅₀ 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

AMG 487 S-enantiomer 是 AMG 487 的 S 型异构体。AMG 487 是趋化因子受体 CXCR3 的有效拮抗剂。

ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。

AZD-5069 是有效的 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂，用于癌症的研究。

Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC₅₀ 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC₅₀ < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。

Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物，作为 CXCR4 的抑制剂，能够抑制 CXCR4 的表达，诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 是具有口服活性的、有效的 CXC 族趋化因子受体 4 (CXCR4) 的拮抗剂，是一种具有潜在研究脉络膜新生血管的抗血管生成剂。Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 能够在猪心肌梗死模型中，动员间充质干细胞，减轻炎症反应，维持心脏的收缩功能。

CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂，pIC₅₀值为9.3。

CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC₅₀ 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC₅₀ 值为 0.04 μM。

CXCR7 modulator 1 (compound 25) 是具有口服活性的、CXCR7 类肽调节剂，其 K_i 值为 9 nM。

CXCR7 modulator 2 是 CXCR7 的调节剂，其 K_i 值为 13 nM。

Danirixin 是选择性，可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC₅₀ 值为 12.5 nM。

Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效，选择性，竞争性，可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC₅₀ 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC₅₀ 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。

FC131 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，可以抑制 [¹²⁵I]-SDF-1 与 CXCR4 结合，IC₅₀ 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。

FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂，抑制 [¹²⁵I]-SDF-1 与 CXCR4 结合，IC₅₀ 值为 4.5 nM。FC131 TFA 具有抗 HIV 的活性。

IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC₅₀值为2.1 nM。