CXCR2-IN-2 - CAS:1838123-21-9

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CXCR2-IN-2

目录号 : KM2804 CAS No. : 1838123-21-9 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC₅₀ 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC₅₀ 值为 0.04 μM。

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生物活性

CXCR2-IN-2 is a selective, brain penetrant, and orally bioavailable CXCR2 antagonist (IC₅₀=5.2 nM/1 nM in β-arrestin assay/CXCR2 Tango assay, respectively). CXCR2-IN-2 displays ~730-fold selectivity over CXCR1 and >1900-fold selectivity over all other chemokine receptors. CXCR2-IN-2 inhibits human whole blood Gro-α induced CD11b expression with an IC₅₀ of 0.04 μM.

体内研究

CXCR2-IN-2 (compound 68) (1-10 mg/kg; p.o.; twice daily for 3 days) dose-dependently reduces neutrophil infiltration in vivo in rat and mouse air pouch models.

Animal Model:	6-8 week old male C57Bl/6 mice (Air Pouch Model in Mouse)
Dosage:	1, 3, and 10 mg/kg
Administration:	P.o.; twice daily for 3 days
Result:	Significantly inhibited neutrophil infiltration into mouse air pouch.

Animal Model:	8-10 week old male Wistar rats (Air Pouch Model in Rat)
Dosage:	1, 3, and 10 mg/kg
Administration:	P.o.; twice daily for 3 days
Result:	Inhibited neutrophil migration to air pouch in rat.

分子式

C₁₈H₂₃ClN₂O₅S

分子量

414.90

CAS号

1838123-21-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 240 mg/mL (578.45 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4102 mL	12.0511 mL	24.1022 mL
5 mM	0.4820 mL	2.4102 mL	4.8204 mL
10 mM	0.2410 mL	1.2051 mL	2.4102 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6 mg/mL (14.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (14.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。