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Cell Cycle/DNA Damage——IRE1

Inositol-requiring enzyme 1 (IRE1) is a bifunctional serine/threonine kinase and endoribonuclease that is a major mediator of the unfolded protein response (UPR) during endoplasmic reticulum (ER) stress. It represents a potential therapeutic target for a number of diseases associated with endoplasmic reticulum stress.

IRE1 is the only identified ER stress sensor in yeast and essential for UPR in animals and plants. As an ER transmembrane protein, IRE1 monitors ER homeostasis through an ER luminal stress-sensing domain and triggers UPR through a cytoplasmic kinase domain and an RNase domain. Upon ER stress, IRE1 RNase is activated through conformational change, autophosphorylation, and higher order oligomerization. Mammalian IRE1 initiates diverse downstream signaling of the UPR either through unconventional splicing of the transcription factor Xbp-1 or and through posttranscriptional modifications via Regulated IRE1-Dependent Decay (RIDD) of multiple substrates.

Cell Cycle/DNA Damage——IRE1(19)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM18534 3,6-DMAD hydrochloride

3,6-DMAD hydrochloride是未折叠蛋白质应答 (IRE1α-XBP1) 通路的抑制剂。

≥99%
KM11733 4μ8C

4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。

14003-96-4 99%
KM10281 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是一个 IRE-1α 抑制剂,其 IC50 值为 0.08 μM,来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。

20035-41-0 99%
KM15885 APY29

APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。

1216665-49-4 99%
KM2751 B I09

B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。

1607803-67-7 99%
KM16649 GSK2850163

GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性,其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。

2121989-91-9 98%
KM5180 IRE1α kinase-IN-1

IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂,IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。

2328097-41-0
KM22010 IRE1α kinase-IN-2 1414938-21-8 98%
KM11712 KIRA6

KIRA6,小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂,IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。

1589527-65-0 97%
KM5011 Kira8

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。

1630086-20-2 99%
KM11717 MKC3946

MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂,常用于癌症研究。

1093119-54-0 99%
KM2575 MKC8866

MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。

1338934-59-0 99%
KM2968 MKC9989

MKC9989 是一种 HAA 抑制剂,且能抑制 IRE1αIC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。

1338934-20-5 98%
KM9128 STF-083010

STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后,STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性,而不影响其激酶活性。

307543-71-1 ≥98%
KM4413 Sunitinib

Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

557795-19-4 98%
KM2438 Sunitinib D10

Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

1126721-82-1
KM2437 Sunitinib Malate

Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

341031-54-7 99%
KM4414 Sunitinib-d4

Sunitinib-d4 (SU 11248-d4) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

1126721-79-6
KM4916 Toyocamycin

Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50 值为 80 nM。Toyocamycin (Vengicide) 诱导凋亡,对 IRE1α 的自身磷酸化没有作用。

606-58-6 98%
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