Metabolic Enzyme/Protease——Gutathione S-transferase(10)

Coniferyl ferulate 是一种强效的谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 抑制剂，可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。Coniferyl ferulate 强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶，IC₅₀ 为 0.3 μM。

Curzerene 是倍半萜，从 Curculigo orchioides Gaertn 的根茎中分离出来的，具有抗癌活性。 Curzerene 抑制谷胱甘肽 S-转移酶 A1 (GSTA1) mRNA 和蛋白表达。Curzerene 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂，并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道，从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性，可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。

Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。

GSTO-IN-2是一种谷胱甘肽S-转移酶 (glutathione S-transferase) 抑制剂，对于GSTA2，GSTM1和GSTP1-1的 IC₅₀ 值分别为3.6，16.3，1.4 μM。

GSTO1-IN-1 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂，IC₅₀ 为 31 nM。

LAS17 是一种强效的，不可逆的，选择性谷胱甘肽 S-转移酶 Pi (GSTP1) 抑制剂。LAS17 抑制 GSTP1 活性，IC₅₀ 为 0.5 µM.

Seneciphylline 是千里光植物中的一种有毒的吡咯烷核生物碱。Seneciphylline 显着增加了环氧水合酶 (epoxide hydrase) 和谷胱甘肽-S-转移酶 (glutathione-S-transferase) 的活性，但导致细胞色素 P-450 (cytochrome P-450) 和相关单加氧酶活性的降低。

TLK197是TLK199的活性代谢物，选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1 (Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1))，结合 GSTP的 K_i 值为0.4 μM。 TLK117还竞争性地抑制乙二醛酶I (glyoxalase I)， K_i值为0.56 μM。

α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂，也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ，γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物，并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。