GSTO1-IN-1 - CAS:568544-03-6

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GSTO1-IN-1

目录号 : KM8299 CAS No. : 568544-03-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

GSTO1-IN-1 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂，IC₅₀ 为 31 nM。

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生物活性

GSTO1-IN-1 is a potent glutathione S-transferase omega 1 (GSTO1) inhibitor with an IC₅₀ of 31 nM.

体外研究

GSTO1-IN-1 (C1-27) potently inhibits GSTO1 enzyme activity with an IC₅₀ value of 31 nM. GSTO1-IN-1 also potently competes with 5-chloromethylfluorescein diacetate (CMFDA) for binding to recombinant protein, as well as endogenous GSTO1 in the milieu of a soluble proteome. HCT116 cells treated with GSTO1-IN-1 also show a decrease in cell viability in a dose-dependent manner. GSTO1-IN-1 inhibits the clonogenic survival of HCT116 cells at sub-micromolar concentrations.

体内研究

To test whether GSTO1-IN-1 had in vivo efficacy, its effects are evaluated in a human colon cancer cell line xenograft model. GSTO1-IN-1 (20-45 mg/kg) is administered as a single agent to nude mice bearing HCT116 xenografts. After 5 weeks of treatment, tumor growth is significantly inhibited in GSTO1-IN-1-treated mice compared with the vehicle-treated group (P<0.05). GSTO1-IN-1 treatment is generally well tolerated by mice up to 45 mg/kg, with no overt signs of toxicity and no significant variations in average body weights throughout the duration of the study.

分子式

C₁₀H₁₂N₂O₃Scl₂

分子量

311.18

CAS号

568544-03-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 300 mg/mL (964.07 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2136 mL	16.0679 mL	32.1357 mL
5 mM	0.6427 mL	3.2136 mL	6.4271 mL
10 mM	0.3214 mL	1.6068 mL	3.2136 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。