GPCR/G Protein——mGluR(86)

(-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB 和 AP-1 活化。

(1R,2S)-VU0155041是VU0155041的顺式异构体。(1R,2S)-VU0155041是mGluR4的部分激动剂，EC₅₀值为2.35 μM。

(2R,4R)-APDC 是一种选择性的 II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs)。(2R,4R)-APDC 具有抗惊厥和神经保护作用。

(R)-ADX-47273 是一个有效的，mGluR5 的正性变构调节剂，其增强效应的 EC₅₀ 值为 168 nM。

(RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。

(S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 K_i 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。

(S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种有效的 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 拮抗剂，是 (RS)-MCPG 的活性异构体。(S)-MCPG 可用于 mGluRs 在空间学习中的作用研究。

(±)-LY367385 是 LY367385 的消旋体。LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC₅₀ 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC₅₀ 值大于 100 μM。

ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC₅₀ 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。

ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ，作用于人 mGluR4，EC₅₀ 为 4 nM。

AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC₅₀, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。

Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC₅₀ 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC₅₀ 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。

AZD 2066 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 具有抗伤害作用。

AZD 2066 hydrate 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 hydrate 具有抗伤害作用。

AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC₅₀ 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC₅₀ 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

Basimglurant (RG7090) 是高效，选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂，K_d值为1.1 nM。

Biphenylindanone A (BINA) 是一种选择性人类代谢型谷氨酸受体 (hmGluR2) 增强剂，可用于研究许多神经系统疾病。

BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性，EC₅₀值为47 nM。