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Cytoskeleton——Myosin

Myosins are mechanoenzymes that interact with actin filaments and hydrolyse ATP to generate movement and force. This enables myosins to propel the sliding of actin filaments, to produce tension on actin filaments and to walk along these filaments. As a result, myosins can regulate the structure and dynamics of the actin cytoskeleton and affect the localization and transport of cellular components. The different myosins are grouped into classes on the basis of their motor domains. There are 35 known classes of myosin, and humans have 40 myosin genes that fall into 13 classes (I, II, III, V, VI, VII, IX, X, XV, XVI, XVIII, XIX and XXXV).

Myosins are actin-dependent motors that participate in a diverse range of crucial activities, including muscle contraction, intracellular trafficking, cell division, motility, actin cytoskeletal organisation and cell signaling. Myosin malfunction has been implicated in a variety of disorders including deafness, hypertrophic cardiomyopathy, Usher syndrome, Griscelli syndrome and cancer.

Myosin light chain kinase (MLCK) is an enzyme that activates the myosin light chain to exert its function related to cytoskeleton contraction and tight junction regulation. In most cells, MLCK is a transducer for signalling MLC phosphorylation in response to Ca2+ binding to MLCK-associated calmodulin. MLCK-mediated MLC phosphorylation and actomyosin contractility is important in muscle contraction, cell migration, and endo/exocytic processes, and is recognized for its central role in signalling endothelial cell-cell adhesion and barrier function.

Cytoskeleton——Myosin(17)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM7659 (-)-Blebbistatin

(-)-Blebbistatin 是选择性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II) ATPase 活性的抑制剂。

856925-71-8 98%
KM8459 Aficamten

Aficamten (CK-274) 是一种新型心肌肌球蛋白 (cardiac myosin)抑制剂,IC50 为 1.4 μM。Aficamten 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。

2364554-48-1
KM8592 ATM-3507 trihydrochloride

ATM-3507 trihydrochloride 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。

98%
KM6282 Blebbistatin

Blebbistatin 是一种选择性的非肌肉肌球蛋白 II (NMII) 抑制剂,可促进角膜内皮细胞的定向迁移并加速伤口愈合,并更好地保留细胞连接完整性和屏障功能。

674289-55-5 99%
KM9989 BTS

BTS (N-Benzyl-p-toluenesulfonamide) 是一种有效和选择性的骨骼肌肌球蛋白 II 亚片段 1 (S1) ATPase 活性抑制剂,对肌动蛋白和 Ca2+ 刺激的肌球蛋白 S1 ATPase 的 IC50 值约为 5 µM。BTS 可特异性抑制骨骼肌快速纤维的收缩。

1576-37-0 99%
KM5082 Danicamtiv

Danicamtiv (MYK-491),一种肌力剂,是心脏肌动蛋白 (cardiac myosin) 的选择性变构活化剂。Danicamtiv 增加心脏的收缩功能并保持机械效率。

1970972-74-7 99%
KM5312 HA-100

HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKGPKAPKCMLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。

84468-24-6 99%
KE9805 JB062 2417988-00-0 ≥95%
KM4464 Mavacamten

Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。

1642288-47-8 99%
KM6163 ML-7 hydrochloride

ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM)。ML-7 hydrochloride 也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。

110448-33-4 98%
KM5364 ML-9

ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。

105637-50-1 99%
KM17408 MLCK inhibitor peptide 18

MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂,IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。

224579-74-2 99%
KM4378 MS-444

MS-444 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的抑制剂,IC50 值为 10 μM。

150045-18-4 99%
KM8719 Omecamtiv mecarbil

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) 是一种心脏特异性的肌球蛋白 (cardiac myosin) 激活剂。

873697-71-3 98%
KM5494 Pentachloropseudilin

Pentachloropseudilin (Antibiotic A 15104 Y; PClP) 是一种可逆的、变构有效的肌球蛋白 (Myo1s) 抑制剂,对 Myo1s 的 IC50 范围为 1 至 5 μM,对于 2 类和 5 类肌球蛋白,IC50 范围 > 90 μM。Pentachloropseudilin 是转化生长因子-β (TGF-β) 刺激的信号传导的有效抑制剂,对 TGF-β 的 IC50 值为 0.1-0.2 μM。

69640-38-6
KE9806 Phenamacril 39491-78-6 ≥95%
KM7465 W-7 hydrochloride

W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。

61714-27-0 99%
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