Aficamten - CAS:2364554-48-1

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Aficamten (Synonyms:CK-274; CK-3773274)

目录号 : KM8459 CAS No. : 2364554-48-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Aficamten (CK-274) 是一种新型心肌肌球蛋白 (cardiac myosin)抑制剂，IC₅₀ 为 1.4 μM。Aficamten 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。

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生物活性

Aficamten (CK-274) is a potent cardiac myosin inhibitor with an IC₅₀ of 1.4 μM. Aficamten can be used for the research of hypertrophic cardiomyopathy (HCM).

体内研究

Aficamten is a next-generation cardiac myosin inhibitor that provides a projected human half-life appropriate for once a day dosing, reaching steady state within two weeks, and demonstrates a wide therapeutic window in vivo with a clear PK/PD relationship.
Aficamten exhibits moderate oral bioavailability (mouse 98%, rat 55%, rat 58%,rat 79%, dog 45%, monkey 41%) following oral administration (mouse 1 mg/kg, rat 2 mg/kg, rat 3 mg/kg, rat 8 mg/kg, dog 1 mg/kg and monkey 1 mg/kg).
Aficamten exhibits terminal elimination half-lives (mouse 4.5 h, rat 3.0 h, dog 33.8 h and, monkey 8.1 h) following intravenous administration (mouse 0.5 mg/kg, rat 1 mg/kg, dog 1 mg/kg and monkey 1.0 mg/kg).

分子式

C₁₈H₁₉N₅O₂

分子量

337.38

CAS号

2364554-48-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (370.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9640 mL	14.8201 mL	29.6402 mL
5 mM	0.5928 mL	2.9640 mL	5.9280 mL
10 mM	0.2964 mL	1.4820 mL	2.9640 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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