Membrane Transporter/Ion Channel——BCRP(14)

(S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂，抑制 BCRP 外排转运蛋白上，IC₅₀ 为 0.6 μM。

CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC₅₀=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC₅₀=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC₅₀=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC₅₀>15 µM)。

Elacridar (GF120918) 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。

Fumitremorgin C是有效，选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。

Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。

KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂（在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。

ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂， 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍，EC₅₀ 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。

ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。

PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 K_i^app 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。

YHO-13177是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道（BCRP）抑制剂，可增强SN-38活性且对P-gp无作用。

YHO-13351 是 YHO-13177 的前体药物，YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 高效特异性抑制剂。

YHO-13351 free base 是 YHO-13177 的前体药物，YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP0 高效特异性抑制剂。

Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应。Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。Zamicastat 具有降血压作用。