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Membrane Transporter/Ion Channel——BCRP

Membrane Transporter/Ion Channel——BCRP(14)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM3861 (S)-ML753286

(S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。

1699720-85-8 99%
KE7698 5-Hydroxy-2′,3,4′,7-tetramethoxyflavone 19056-75-8 ≥95%
KM4071 CP-100356 hydrochloride

CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。

142715-48-8 99%
KM16628 Elacridar

Elacridar (GF120918) 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。

143664-11-3 99%
KM17438 Fumitremorgin C

Fumitremorgin C是有效,选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。

118974-02-0 98%
KM3326 Ko 143

Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。

461054-93-3 99%
KM11803 KS176

KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂(在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。

1253452-78-6 98%
KM6379 ML230

ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂, 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍,EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。

1776055-05-0 99%
KM7820 ML753286

ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。

1699720-89-2 99%
KM14023 PCI 29732

PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。

330786-25-9 99%
KM7052 YHO-13177

YHO-13177是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP)抑制剂,可增强SN-38活性且对P-gp无作用。

912287-56-0 98%
KM10474 YHO-13351

YHO-13351 是 YHO-13177 的前体药物,YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 高效特异性抑制剂。

1346753-00-1
KM8561 YHO-13351 free base

YHO-13351 free base 是 YHO-13177 的前体药物,YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP0 高效特异性抑制剂。

912288-64-3 98%
KM6800 Zamicastat

Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应。Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gpBCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。Zamicastat 具有降血压作用。

1080028-80-3 ≥98%
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