您当前的位置:
Cytoskeleton——ROCK

ROCK (Rho-associated protein kinase) is a kinase belonging to the AGC (PKA/ PKG/PKC) family of serine-threonine kinases. ROCKs (ROCK1 and ROCK2) occur in mammals, zebrafish, Xenopus, invertebrates and chicken. Human ROCK1 has a molecular mass of 158 kDa and is a major downstream effector of the small GTPase RhoA. Mammalian ROCK consists of a kinase domain, acoiled-coil region and a Pleckstrin homology (PH) domain, which reduces the kinase activity of ROCKs by an autoinhibitory intramolecular fold if RhoA-GTP is not present. ROCK plays a role in a wide range of different cellular phenomena, as ROCK is a downstream effector protein of the small GTPase Rho, which is one of the major regulators of the cytoskeleton.

Cytoskeleton——ROCK(45)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM7498 Afuresertib

Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

1047644-62-1 99%
KM9093 Afuresertib hydrochloride

Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

1047645-82-8 98%
KM9805 AT13148

AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。

1056901-62-2 99%
KM2995 BDP5290

BDP5290 是 ROCKMRCK 的有效抑制剂,对于 ROCK1ROCK2MRCKαMRCKβIC50 值分别为 5 nM,50 nM,10 nM 和 100 nM。

1817698-21-7 98%
KM7785 Belumosudil

Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。

911417-87-3 99%
KM2840 CCG-222740

CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。

1922098-69-8 99%
KM11126 Chroman 1

Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。

1273579-40-0 99%
KE7394 CID-5056270 681173-76-2 ≥95%
KM2460 CMPD101

CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂,IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。

865608-11-3 98%
KM19986 CRT0066854 1438881-19-6 ≥99%
KM5395 Fasudil Hydrochloride

Fasudil Hydrochloride (HA-1077 Hydrochloride; AT877 Hydrochloride) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

105628-07-7 99%
KM4169 GSK-25

GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

874119-56-9 99%
KM19017 GSK180736A

GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1),IC50 值为 100 nM,也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂,IC50 值为 0.77 μM。

817194-38-0 97%
KM11290 GSK269962A

GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1ROCK2IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。

850664-21-0 99%
KM5426 GSK429286A

GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。

864082-47-3 98%
KM9091 H-1152 dihydrochloride

H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2IC50 值为 12 nM。

871543-07-6 99%
KM5312 HA-100

HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKGPKAPKCMLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。

84468-24-6 99%
KM8324 HSD1590

HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。

2379279-96-4 99%
KM7162 Hydroxyfasudil

Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

105628-72-6 98%
KM7163 Hydroxyfasudil hydrochloride

Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

155558-32-0 98%
在线客服
咨询热线
400-881-9290
关注微信公众号