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PI3K/Akt/mTOR——GSK-3

PI3K/Akt/mTOR——GSK-3(59)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM6588 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1

(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,可用于糖尿病的研究,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。

3367-88-2 98%
KM5559 (R)-BRD3731

(R)-BRD3731 是一种 GSK3 的抑制剂,对 GSK3βGSK3αIC50 值分别为 1.05 和 6.7 μM。详细信息请参考专利文献 US20160375006A1 中的化合物 273。

2056262-08-7 98%
KM8063 (Rac)-BRD0705

(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。

1597440-03-3
KM16660 1-Azakenpaullone

1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂,其IC50 值为 18 nM。

676596-65-9 98%
KE7404 4-Chloro-2'-bromoacetophenone 536-38-9 ≥95%
KE7405 5-Bromoindole 10075-50-0 ≥95%
KM6933 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime

5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3βCDK5/P25CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。

331467-03-9 99%
KM4536 9-ING-41

9-ING-41 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力。

1034895-42-5 99%
KM2776 A 1070722

A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。

1384424-80-9 99%
KM7391 Alsterpaullone

Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin BCDK2/cyclin ACDK2/cyclin ECDK5/p35IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。

237430-03-4 ≥98%
KM6334 AR-A014418

AR-A014418 是一种有效,选择性,ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。

487021-52-3 99%
KM6735 AZD1080

AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3αGSK3βpKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。

612487-72-6 99%
KM9458 AZD2858

AZD2858 是一种有效的,可口服的 GSK-3 抑制剂,可以抑制 GSK-3αGSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。

486424-20-8 99%
KM10424 Bikinin

Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。

188011-69-0 99%
KM6149 BIO-acetoxime

BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β 的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。

667463-85-6 ≥98%
KM6051 BIP-135

BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

941575-71-9 98%
KM5994 BRD0705

BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。

2056261-41-5 98%
KM10366 BRD3731

BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 有潜力用于创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。

2056262-07-6 98%
KM5620 BRD5648

BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。

2056261-42-6 97%
KE7407 Charantin 57126-62-2 ≥95%
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