Metabolic Enzyme/Protease——FXR(24)

(-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC₅₀ 值分别为 18 和 29 nM。

Androsterone 是睾酮的代谢产物，可以激活法尼醇 X 受体 (FXR)。

BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂，IC₅₀值分别为2 μM 和0.4 μM。

Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。

Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC₅₀ 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，EC₅₀ 为 25 nM，对 hRXRα，hPPARα/γ/δ，mPXR，hPXR，hLXRα，hTRβ，hRARβ，mCAR，mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。

Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC₅₀ 为 41 nM，EC₅₀ 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

Gly-β-MCA 是一种胆汁酸，是有效的、稳定的、肠特异性的以及具有口服生物活性的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂，可用于代谢障碍的研究。

Glyco-obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。

Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC₅₀ 分别为 17 和 15 μM。

GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂，EC₅₀ 为 65 nM。

INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂，EC₅₀ 值分别为 30 和 630 nM。

LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂，其 EC₅₀ 值为 193 nM。

Nidufexor (LMB763) 是一种口服有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。

Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC₅₀ 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。

PX20606 trans racemate (PX-102 trans racemate) 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC₅₀ 值分别为 32 和 34 nM。

Sevelamer hydrochloride 是结合磷酸盐化合物，可用于高磷血症。

T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC₅₀ 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC₅₀ 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，K_i 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

Tauro-Obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。