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Metabolic Enzyme/Protease——FXR

Metabolic Enzyme/Protease——FXR(24)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM9789 (-)-PX20606 trans isomer

(-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。

1268244-88-7
KM18121 Androsterone

Androsterone 是睾酮的代谢产物,可以激活法尼醇 X 受体 (FXR)。

53-41-8 ≥98%
KM5762 BAR502

BAR502是FXRGPBAR1的双重激动剂,IC50值分别为2 μM 和0.4 μM。

1612191-86-2 ≥98%
KM15258 Chenodeoxycholic Acid

Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸,能够活化核受体 FXR,该受体与胆固醇代谢有关。

474-25-9 ≥98%
KM7967 Cilofexor

Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的,选择性的,口服活性的非甾体 FXR 激动剂,EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

1418274-28-8 99%
KM7973 Fexaramine

Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,EC50 为 25 nM,对 hRXRα,hPPARα/γ/δ,mPXR,hPXR,hLXRα,hTRβ,hRARβ,mCAR,mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。

574013-66-4 99%
KM6151 Forskolin

Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

66575-29-9 98%
KM7488 Gly-β-MCA

Gly-β-MCA 是一种胆汁酸,是有效的、稳定的、肠特异性的以及具有口服生物活性的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂,可用于代谢障碍的研究。

66225-78-3 98%
KM9082 Glyco-Obeticholic acid

Glyco-obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。

863239-60-5 ≥98%
KM3353 Guggulsterone

Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。

95975-55-6 99%
KM12246 GW 4064

GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂,EC50 为 65 nM。

278779-30-9 99%
KM10361 INT-767

INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂,EC50 值分别为 30 和 630 nM。

1000403-03-1 ≥98%
KM5907 LY2562175

LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂,其 EC50 值为 193 nM。

1103500-20-4 99%
KE4597 Nelumol A 77836-86-3 ≥95%
KM7968 Nidufexor

Nidufexor (LMB763) 是一种口服有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。

1773489-72-7 98%
KM8831 Obeticholic acid

Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。

459789-99-2 ≥98%
KM3750 PX20606 trans racemate

PX20606 trans racemate (PX-102 trans racemate) 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 32 和 34 nM。

1268244-85-4 98%
KM8476 Sevelamer hydrochloride

Sevelamer hydrochloride 是结合磷酸盐化合物,可用于高磷血症。

152751-57-0 ≥98%
KM2684 T0901317

T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂,对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXREC50 为 5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

293754-55-9 99%
KM4126 Tauro-Obeticholic acid

Tauro-Obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。

863239-61-6 ≥98%
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