Neuronal Signaling——Serotonin Transporter(42)

(S)-Venlafaxine 是 Venlafaxine 的 S 构型化合物。Venlafaxine 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。

Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI)，其在 HEK 293 细胞中测得的 IC₅₀ 值分别为 12， 23， 96 nM。

Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。

Pipofezine(Azafen，Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。

Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体，其对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的IC₅₀ 值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。

Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂，对于dSERT，hSERT，hSERT I172M，hSERT S438T，hSERT Y95F的 K_i 分别为330，4.2，36，196，15 μM。有抗疟活性.。

Citalopram hydrobromide 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)。 Citalopram hydrobromide 抑制 5-HT 摄取进入突触体，IC₅₀ 为 1.8 nM。 Citalopram hydrobromide 抑制兔血小板中 5-HT 的摄取，IC₅₀ 为 14 nM。具有抗抑郁作用。

Clomipramine hydrochloride 是5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂，K_i 分别为 0.14，54 和 3 nM。

Dapoxetine (LY-210448) hydrochloride 是一种具有口服活性的选择性血清素再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)。Dapoxetine hydrochloride 可用于早泄 (PE) 的相关研究。

Dapoxetine-D7 (LY-210448-D7) hydrochloride 是 Dapoxetine hydrochloride 的氘代物。Dapoxetine hydrochloride 是一种短效的选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。

Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺，去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂，IC₅₀值分别为4，6和11 nM。

Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂，其 K_i 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。

Desvenlafaxine 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。

Desvenlafaxine succinate 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对hSERT和hNET 的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。Desvenlafaxine succinate (DVS) 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。

Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT 和 hNET 的 IC₅₀值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。

DOV-216,303 (Free Base) 是有效的 5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的三重抑制剂，其对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC₅₀ 值分别为 14 nM，20 nM和78 nM。在嗅球切除大鼠模型中，可增加前额皮质中单胺的释放及具有抗抑郁的作用。

Duloxetine hydrochloride ((S)-Duloxetine hydrochloride) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI)，K_i 为 4.6 nM，可作用于广泛性焦虑症。