Metabolic Enzyme/Protease——Glucokinase(20)

AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK)，EC₅₀ 为 60 nM。

AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物，IC₅₀值为4 nM。

AR453588 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，EC₅₀为 42 nM。AR453588 具有降血糖作用。

AZD1656 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，EC₅₀为 60 nM，可用于 2 型糖尿病的研究。

Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂，可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。

GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC₅₀=33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂，以及 Ca²⁺ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。

GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC₅₀=33 nM)。GKA50 quarterhydrate 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 quarterhydrate 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂，以及 Ca²⁺ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。

Globalagliatin (LY2608204) 是葡萄糖激酶 (GK) 活化剂，EC50 为 42 nM。

MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的别构抑制剂，在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下，对重组人 glucokinase 的 EC₅₀ 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病具有潜在的疗效。

Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) 是棕榈油酸 palmitoleic acid 的反式异构体。 棕榈油酸是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。

PF-04937319 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA)，EC₅₀ 值为 154.4 μM，有用于研究 2 型糖尿病的潜力。 PF-04937319 旨在维持降糖功效，同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。

RO-28-1675 是一种高效的葡萄糖激酶 ( glucokinase) 变构的激活剂，EC₅₀ 值为 54 nM。RO-28-1675 可用于 2 型糖尿病的研究。