RO-28-1675 - CAS:300353-13-3

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RO-28-1675

目录号 : KM2669 CAS No. : 300353-13-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

RO-28-1675 是一种高效的葡萄糖激酶 ( glucokinase) 变构的激活剂，EC₅₀ 值为 54 nM。RO-28-1675 可用于 2 型糖尿病的研究。

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Other Forms of Rapamycin:

Ginkgolide C In-stock
RP 70676 In-stock
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6-Hydroxypyridin-2(1H)-one hydrochloride In-stock

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生物活性

RO-28-1675 is a potent allosteric glucokinase (GK) activator with an EC₅₀ of 54 nM. RO-28-1675 can be used for the research of type 2 diabetes.

体外研究

RO-28-1675 can reverse the inhibitory action of the human glucokinase regulatory protein (GKRP).

体内研究

RO-28-1675 (50 mg/kg; p.o.) reduces blood glucose levels in wild-type C57BL/6J mice.
RO-28-1675 exhibits high oral bioavailability (mice 92.8%) and C_max (1140 μg/mL) following oral administration (10 mg/kg).

Animal Model:	10 weeks old male C57BL/6J mice
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Reduced blood glucose levels.

Animal Model:	C57BL/6J mice
Dosage:	10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis
Administration:	Oral administration
Result:	Oral bioavailability (92.8%), C_max (1140 μg/mL), T _max (3.3 h).

分子式

C₁₈H₂₂N₂O₃S₂

分子量

378.51

CAS号

300353-13-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (132.10 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6419 mL	13.2097 mL	26.4194 mL
5 mM	0.5284 mL	2.6419 mL	5.2839 mL
10 mM	0.2642 mL	1.3210 mL	2.6419 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。