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GPCR/G Protein——Vasopressin Receptor

GPCR/G Protein——Vasopressin Receptor(21)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM15504 Antagonist G

Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录,是癌细胞对化疗增敏。

115150-59-9 95%
KM12468 Argipressin

Argipressin (Arg8-vasopressin) 可与血管精氨酸加压素受体 V1、V2 和 V3 结合,其在 A7r5 大鼠主动脉平滑肌细胞中对 V1 的 Kd 值为 1.31 nM。

113-79-1 99%
KM17908 Atosiban

Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。

90779-69-4 ≥99%
KM17632 Atosiban acetate

Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。

914453-95-5 99%
KM4462 Balovaptan

Balovaptan (RG7314) 是一种高效的,选择性的,可透过血脑屏障的后叶加压素 1a 受体 (vasopressin 1a (hV1a) receptor) 拮抗剂,对人和小鼠 (hV1a, mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM,可用于自闭症的研究。

1228088-30-9 99%
KM17442 Big Endothelin-1 (1-38), human

Big Endothelin-1 (1-38), human 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。

120796-97-6
KM17790 Conivaptan hydrochloride

Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂,能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体 和 肾脏的 V2 受体,Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。

168626-94-6 99%
KM18900 D[LEU4,LYS8]-VP TFA

D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠,人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM,0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP TFA 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。

98%
KM4746 Fedovapagon

Fedovapagon 是一种选择性的加压素 V2R 激动剂,EC50 值为 24 nM。被开发用于夜尿症。

347887-36-9 99%
KM18644 Felypressin

Felypressin (PLV-2) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂,也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin 广泛用于牙科手术中。

56-59-7 99%
KM7443 Fuscoside

Fuscoside (OPC-21268) 是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂, IC50 值为0.4 μM。

131631-89-5 ≥98%
KM7896 L-371,257

L-371,257 是一种口服生物有效的,不能透过血脑屏障的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptorKi=3.7 nM) 具有高亲和力。

162042-44-6 ≥99%
KM3715 Lixivaptan

Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性,选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂,对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。

168079-32-1 99%
KM17778 Mozavaptan

Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

137975-06-5 99%
KM7373 Mozavaptan hydrochloride

Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

138470-70-9 98%
KM8140 RG7713

RG7713 (RO5028442) 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂,其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。

920022-47-5 99%
KM6789 SRX246

SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。

512784-93-9 99%
KM10432 Terlipressin

Terlipressin 是一种具有管活性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。

14636-12-5
KM3082 Terlipressin acetate

Terlipressin acetate 是一种具有血管活性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。

1884420-36-3 99%
KM12425 Tolvaptan

Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂,能抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28μM。

150683-30-0 99%
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