GPCR/G Protein——Vasopressin Receptor(21)

Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录，是癌细胞对化疗增敏。

Argipressin (Arg8-vasopressin) 可与血管精氨酸加压素受体 V1、V2 和 V3 结合，其在 A7r5 大鼠主动脉平滑肌细胞中对 V1 的 K_d 值为 1.31 nM。

Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。

Balovaptan (RG7314) 是一种高效的，选择性的，可透过血脑屏障的后叶加压素 1a 受体 (vasopressin 1a (hV1a) receptor) 拮抗剂，对人和小鼠 (hV1a, mV1a) 受体的 K_i 值分别为 1 和 39 nM，可用于自闭症的研究。

Big Endothelin-1 (1-38), human 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。

Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂，能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体 和 肾脏的 V2 受体，K_i 值分别为 0.48 和 3.04 nM。

D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是血管加压素 V_1b 受体的选择性激动剂，对大鼠，人类和小鼠 V_1b 受体的 K_i 值分别为 0.16 nM，0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP TFA 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。

Fedovapagon 是一种选择性的加压素 V2R 激动剂，EC₅₀ 值为 24 nM。被开发用于夜尿症。

Felypressin (PLV-2) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂，也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin 广泛用于牙科手术中。

Fuscoside (OPC-21268) 是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂， IC₅₀ 值为0.4 μM。

L-371,257 是一种口服生物有效的，不能透过血脑屏障的，竞争性的，选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4)，对催产素受体 (K_i=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor，K_i=3.7 nM) 具有高亲和力。

Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性，选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂，对人和大鼠的 IC₅₀ 值分别为1.2 和 2.3 nM。

Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 14 nM。Mozavaptan 对 V₂ 受体的选择性比 V₁ 受体 (IC₅₀ 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V₂ 受体的选择性比 V₁ 受体 (IC₅₀ 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

RG7713 (RO5028442) 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂，其 K_i 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。

SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 K_i=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用，在64个其他受体类，包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。

Terlipressin 是一种具有管活性的加压素类似物，也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂，可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin 具有抗炎和抗氧化作用，可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。

Terlipressin acetate 是一种具有血管活性的加压素类似物，也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂，可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用，可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。

Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂，能抑制AVP-诱导的血小板聚集，IC50为1.28μM。