Conivaptan hydrochloride - CAS:168626-94-6

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Conivaptan hydrochloride (Synonyms:盐酸考尼伐坦; YM 087)

目录号 : KM17790 CAS No. : 168626-94-6 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂，能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体和肾脏的 V2 受体，K_i 值分别为 0.48 和 3.04 nM。

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生物活性

Conivaptan (hydrochloride) is a non-peptide antagonist of vasopressin receptor, with K_i values of 0.48 and 3.04 nM for rat liver V1A receptor and rat kidney V2 receptor respectively.

IC₅₀&Target

Ki: 0.48 nM (V1A receptor), 3.04 nM (V2 receptor)

体内研究

Conivaptan (0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg, i.v.) dose-dependently increases urine volume and reduces urine osmolality in both myocardial infarction and sham-operated rats. Conivaptan (0.3 mg/kg i.v.) significantly reduces right ventricular systolic pressure, left ventricular end-diastolic pressure, lung/body weight and right atrial pressure in myocardial infarction rats. Conivaptan (0.3 mg/kg i.v.) significantly increases dP/dt(max)/left ventricular pressure in myocardial infarction rats. Conivaptan produces an acute increase in urine volume (UV), a reduction in osmolality (UOsm) and, at the end of the investigation, cirrhotic rats receiving the V(1a)/V(2)-AVP receptor antagonist does not show hyponatremia or hypoosmolality. Conivaptan also normalizes U(Na)V without affecting creatinine clearance and arterial pressure. Conivaptan (0.01 to 0.1 mg/kg, i.v.) exerts a dose-dependent diuretic effect in dogs without an increase in the urinary excretion of electrolytes, inhibits the pressor effect of exogenous vasopressin in a dose-dependent manner (0.003 to 0.1 mg/kg i.v.) and, at the highest dose (0.1 mg/kg i.v.), almost completely blocks vasoconstriction caused by exogenous vasopressin. Conivaptan (0.1 mg/kg, i.v.) improves cardiac function, as evidenced by significant increases in left ventricular dP/dtmax, cardiac output and stroke volume, and reduces preload and afterload, as evidenced by significant decreases in left ventricular end-diastolic pressure and total peripheral vascular resistance in dogs with congestive heart failure.

分子式

C₃₂H₂₇ClN₄O₂

分子量

535.04

CAS号

168626-94-6

中文名称

盐酸考尼伐坦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (186.90 mM)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8690 mL	9.3451 mL	18.6902 mL
5 mM	0.3738 mL	1.8690 mL	3.7380 mL
10 mM	0.1869 mL	0.9345 mL	1.8690 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

临床试验

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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