Metabolic Enzyme/Protease——HIV Protease(59)

Amprenavir (VX-478) 是HIV蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。Amprenavir 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC₅₀ 为 1.09 μM。

Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir sulfate 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC₅₀ 为 3.49 μM。

Cytochalasin A 是细胞可渗透的真菌毒素，是细胞松弛素 B 的氧化衍生物。Cytochalasin A 是 HIV-1 蛋白酶的抑制剂 (IC₅₀=3 μM)，抑制肌动蛋白聚合，并通过与巯基反应干扰微管组装。具有抗生素和灭真菌活性。

Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂，对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC₅₀ = 0.003；IC₉₀ = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。

Darunavir Ethanolate (TMC114 Ethanolate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，可以用于 HIV/AIDS 的相关研究。对野生型 HIV-1 蛋白酶的 K_i 值为1 nM。

Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂，对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC₅₀ = 0.003；IC₉₀ = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。

DPC-681是一种有效的选择性HIV protease 抑制剂, 抑制野生型HIV-1IC90 值为4 - 40 nM。

Escin IA 是从马蹄中七叶树分离出的一种三萜皂苷，抑制 HIV-1 蛋白酶，IC₅₀ 值为 35 μM，Escin IA 具有抗三阴乳腺癌转移活性，其作用机制包括下调 LOXL 表达抑制上皮间充质转化过程。

Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂。