NF-κB——MALT1(7)

JNJ-67856633 是一种具有口服活性、第一类、有效、选择性和变构性 MALT1 protease 抑制剂。JNJ-67856633 在某些情况下导致肿瘤停滞。

MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC₅₀=5.84 μM)，MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。

Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC₅₀ 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。

MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂，IC₅₀ 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂，IC₅₀ 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。

MLT-748 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC₅₀ 值为 5 nM。

MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌，PBMC 中抑制的 IC₅₀ 值为 0.07~0.09 μM，全血中抑制的 IC₅₀ 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性，可用于 FcgR 介导的炎症研究。

Z-VRPR-FMK (TFA) (VRPR) 是一种四肽，也是选择性和不可逆的粘膜相关淋巴组织淋巴瘤易位蛋白1 (MALT1) 抑制剂。Z-VRPR-FMK (TFA) 有抗甲型流感病毒 (IAV) 感染的作用。