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MLT-231

目录号 : KM6412 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂，IC₅₀ 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂，IC₅₀ 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。

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Other Forms of Rapamycin:

Polyvinyl alcohol (Mw 13000-23000, 98% hydrolyzed) In-stock
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Ginkgolide B In-stock
Isoginkgetin In-stock
Ginkgolic acid C17:1 In-stock

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生物活性

MLT-231 is a potent, highly selective allosteric MALT1 Inhibitor with an IC₅₀ of 9 nM. MLT-231 specifically prevents endogenous BCL10 cleavage with IC₅₀ of 160 nM. MLT-231 shows antitumor activity in an ABC-DLBCL type xenograft model in mouse.

体外研究

MLT-231 (19.5-10000 nM) inhibits the proliferation of OCI-Ly3 cells. MLT-231 (50-5000 nM; 24 hours) leads to accumulation of the uncleaved form of its substrates CYLD, BCL10, and RELB while expression of the NF-κB target gene IRF4 is suppressed.

Western Blot Analysis

Cell Line:	OCI-Ly3 cells
Concentration:	50-5000 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	NF-κB target gene IRF4 was suppressed.

体内研究

MLT-231 (10-100 mg/kg; p.o.; bid schedule for 2 weeks) displays in vivo efficacy in the ABC-DLBCL xenograft model.
MLT-231 (1 mg/kg; i.v.; BALB/c mice) treatment shows the CL, t_1/2, and V_ss are 11 mL/min/kg, 1.9 hours, and 1.5 L/kg, respectively.
MLT-231 (1 mg/kg; i.v.; Sprague-Dawley rats) treatment shows the CL, t_1/2, and V_ss are 41 mL/min/kg, 3.2 hours, and 9.4 L/kg, respectively.
MLT-231 (3 mg/kg; p.o.; BALB/c mice) treatment shows the AUC_0-24, C_max and F are 3096 nM/h, 549 nM, and 99%, respectively.
MLT-231 (3 mg/kg; p.o.; Sprague-Dawley rats) treatment shows the AUC_0-24, C_max and F are 547 nM/h, 46 nM, and 61%, respectively.

Animal Model:	Scid-beige mice (OCI-Ly10 ABC-DLBCL type xenograft model)
Dosage:	10, 30, and 100 mg/kg
Administration:	P.o.; bid schedule for 2 weeks
Result:	Led to tumor stasis, while being well tolerated.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 110 mg/mL (234.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1283 mL	10.6417 mL	21.2834 mL
5 mM	0.4257 mL	2.1283 mL	4.2567 mL
10 mM	0.2128 mL	1.0642 mL	2.1283 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6 mg/mL (12.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (12.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (11.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (11.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

纯度： 98%

Data Sheet

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

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