GPCR/G Protein——P2Y Receptor(27)

2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) diTEA 是一种选择性和直接的 P2Y₁₂ 拮抗剂。2-Methylthio-AMP diTEA 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂。

2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂，对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC₅₀ 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC₅₀ 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变，并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。

AZD1283是P2Y12受体拮抗剂，EC50为3.0 ug/kg/min，结合的IC50为11 nM。

BPTU (BMS-646786) 是一种非核苷酸类 P2Y₁ 受体变构拮抗剂，具有抗血栓活性。BPTU 能够阻断位于胃肠道神经肌肉接头的 P2Y₁ 受体。

Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物，是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂，具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的 GPR17 拮抗剂。

Clopidogrel 是一种以 P2Y12 受体为靶点的、具有口服活性的血小板抑制剂。Clopidogrel 可用于抑制冠状动脉疾病、周围血管疾病和脑血管疾病中的血凝块。

Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种抗血小板药物，可防止血栓形成。Clopidogrel hydrogen sulfate 抑制 CYP2B6和 CYP2C19， IC,sub>50 分别为 18.2 nM 和 524 nM。 Clopidogrel hydrogen sulfate 是一种有效的抗血栓剂，可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。Clopidogrel hydrogen sulfate 也是一种具有口服活性 P2Y(12) 抑制剂。

Clopidogrel thiolactone是一种P2Y12受体抑制剂, 是一种有效的抗血小板药物。

Diquafosol tetrasodium 是一种P2Y2受体激动剂，可刺激眼睛表面的液体和粘蛋白分泌，用于干眼病的研究。

Elinogrel (PRT060128) 是一种有效的，直接作用的，竞争性可逆的血小板 P2Y₁₂ 拮抗剂 (IC₅₀=20 nM)，可口服，也可静脉注射，具有有效的抗血小板作用。

MRS 2578 是一种选择性强的 P2Y6 受体 拮抗剂，IC₅₀ 为 37 nM (人) 和 98 nM (大鼠)。MRS 2578在 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体上活性不明显。

MRS2179 tetrasodium hydrate 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂，对火鸡 P2Y1 受体的 K_b 值为 102 nM，pA₂ 为 6.99。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC₅₀=1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium hydrate 抑制血小板聚集。

MRS2279 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂，K_i 为 2.5 nM，IC₅₀ 为 51.6 nM。MRS2279 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集，并具有亲和性 (pK_B=8.05)

MRS2500 tetraammonium 是一种高效、选择性和稳定的 P2Y1 受体拮抗剂 (K_i=0.78 nM)。MRS2500 tetraammonium 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集，IC₅₀ 值为 0.95 nM。具有抗血栓活性。

N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine抑制由胶原诱导的血小板聚集, IC50范围为6.77-141 μM。

PPTN hydrochloride 是一种有效，高亲和力，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，K_B 为 434 pM。PPTN hydrochloride 对 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和抗免疫活性。

Prasugrel，一种噻吩吡啶和前药，抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的，有效的 P2Y12 受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集。

Prasugrel hydrochloride，一种噻吩吡啶和前药，抑制血小板功能。Prasugrel hydrochloride 是一种有效的 P2Y12 受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集。