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Cell Cycle/DNA Damage——Eukaryotic Initiation Factor (eIF)

Eukaryotic initiation factors (eIFs) are proteins involved in the initiation phase of eukaryotic translation. These proteins help stabilize the formation of the functional ribosome around the start codon and also provide regulatory mechanisms in translation initiation.

Eukaryotic initiation factor 2B (eIF2B) is a guanine nucleotide-exchange factor which mediates the exchange of GDP (bound to initiation factor eIF2) for GTP, thus regenerating the active [eIF2.GTP] complex that is required for peptide-chain initiation. The activity of eIF2B is a key control point for eukaryotic protein synthesis and is altered in response to viral infection, hormones, nutrients, growth factors and certain stresses.

Eukaryotic translation initiation factor 4E (eIF4E) is best known for its function in the initiation of protein synthesis on capped mRNAs in the cytoplasm. Eukaryotic initiation factor (elF) 4A functions as a subunit of the initiation factor complex elF4F, which mediates the binding of mRNA to the ribosome.

Cell Cycle/DNA Damage——Eukaryotic Initiation Factor (eIF)(21)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM11892 (Z)-4EGI-1

(Z)-4EGI-1 是 4EGI-1 的 Z-型异构体,是 eIF4E/eIF4G 相互作用和翻译起始的抑制剂。(Z)-4EGI-1 有效结合 eIF4EIC50 为 43.5 μM,Kd 值为 8.74 μM。(Z)-4EGI-1 具有抗癌活性。

901787-88-0 98%
KM10409 2BAct

2BAct 是一种具有高选择性的,具有口服活性的真核起始因子 eIF2B 活化剂,EC50 为 33 nM。2BAct 可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。2BAct 可透过血脑屏障。2BAct 相对于 eIF2B 激活剂 ISRIB 显示出更好的溶解度和药代动力学性质。

2143542-28-1 98%
KM10871 4E1RCat

4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂,能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用,IC50 值约为 4 μM。

328998-25-0 ≥98%
KM9484 4E2RCat

4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂,IC50值为13.5 μM。

432499-63-3 ≥98%
KM12613 4EGI-1

4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂,抑制 eIF4E 结合,Kd 值为 25 μM。

315706-13-9 98%
KM12647 Briciclib

Briciclib (ON 014185) 是一种 ON 013100 衍生物,具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。

865783-99-9 99%
KM4791 CMLD012612

CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate,并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译,对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性,IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始,并具有有效的抗肿瘤活性。

2368900-35-8
KM10700 CR-1-31-B

CR-1-31-B 是一种合成的 Rocaglate 和一种有效的 eIF4A 抑制剂。CR-1-31-B 通过干扰 eIF4A 和 RNA 之间的相互作用,依次阻碍蛋白质合成过程中的起始,从而对 eIF4A 表现出强大的抑制作用。CR-1-31-B 扰乱恶性疟原虫 eIF4A (PfeIF4A) 与 RNA 的关联。CR-1-31-B 导致神经母细胞瘤和胆囊癌细胞凋亡。

1352914-52-3 98%
KM20124 Didesmethylrocaglamide 177262-30-5 98%
KP1391 EB1 42951-68-8
KM6198 eIF4A3-IN-1

eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM; Kd=0.043 μM),eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合,并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。

2095486-67-0 99%
KM6236 eIF4A3-IN-2

eIF4A3-IN-2是一种高度选择性,非竞争型的真核起始因子 4A-3 (eIF4A3) 抑制剂,IC50 为 110 nM。

2095677-20-4 99%
KM8024 Episilvestrol

Episilvestrol 是 silvestrol 的衍生物,从 Aglaia silvestris 中分到,能够抑制 eIF4A 靶作用的转录过程。

697235-39-5 99%
KM4884 GCN2-IN-1

GCN2-IN-1 (A-92) 是一种有效的一般性调控阻遏蛋白激酶 2 (GCN2) 抑制剂,在酶实验中,IC50 <0.3 μM,细胞实验中 IC50 为 0.3-3 μM。

1448693-69-3 ≥98%
KM7555 GCN2-IN-6

GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂,通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂,IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。

2183470-09-7 98%
KM10348 GCN2iB

GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂,其 IC50 值为 2.4 nM。

2183470-12-2 99%
KM3404 rel-Zotatifin

reli -Zotatifin是Zotatifin的外消旋异构体,作为eIF4A抑制剂,活性小于Zotatifin。Zotatifin (eFT226) 是一种有效,选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM),并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。

2098191-54-7
KM13084 Rocaglamide

Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂,IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。

84573-16-0 98%
KM11952 SBI-0640756

SBI-0640756 (SBI-756) 是一种 eIF4G1 抑制剂,能够破坏 eIF4F 复合体。

1821280-29-8 98%
KM8382 Silvestrol

Silvestrol 是从 Aglaia foveolata 的果实和枝条中分离的真核翻译起始因子 (eIF4A) 抑制剂。Silvestrol 诱导细胞自噬以及 caspase 介导的细胞凋亡。

697235-38-4 98%
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