MAPK/ERK Pathway——p38 MAPK(86)

(Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。

4-Hydroxylonchocarpin 是一种查尔酮化合物，来自补骨脂 (Psoralea corylifolia) 提取物。4-Hydroxylonchocarpin 增强 p38 MAPK，JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性，包括抗菌，抗癌，抗逆转录酶，抗结核，抗疟，抗炎和抗氧化活性。

5,6,7-Trimethoxyflavone 是一种具有抗炎作用的 p38-α MAPK 抑制剂。5,6,7-Trimethoxyflavone，从几种植物中分离出，包括 Zeyhera tuberculosa, Callicarpa japonica，和 Kickxia lanigera。

Acumapimod (BCT197) 是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂，对p38α的IC₅₀值小于1 μM。

Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC₅₀ 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

Adezmapimod (SB 203580) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC₅₀ 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。

AL 8697 是一种特异性的，具有口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，IC₅₀ 为 6 nM。与 p38β (IC₅₀=82 nM) 相比，AL 8697 对 p38α 的抑制作用强 14 倍，对 p38α 的选择性比其他 91 种激酶高 300 倍。具有抗炎活性。

AMG-47a 是一种有效的，具有口服活性的 Lck 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2 具有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。

AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (K_i=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (K_i=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC₅₀=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。

ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，具有良好的效价 (细胞 IC₅₀=138 nM; Biochemical IC₅₀=21 nM)。

AZD7624 是一种可吸入的 p38 抑制剂，具有高效的抗炎活性。

补骨脂酚(Bakuchiol)是一种从补骨脂种子中植物雌激素，具有抗肿瘤等作用。

BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC₅₀ 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。

Bisabolangelone 是从 Osterici Radix 植物的根中分离出来的倍半萜衍生物。Bisabolangelone 具有抗炎作用，通过阻断巨噬细胞内的 NF-kappaB 和 MAPK 通路抑制脂多糖刺激的炎症。Bisabolangelone 具有抗溃疡作用。

BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂，其IC₅₀ 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征，能用于炎症性疾病的研究。

C16-PAF (PAF (C16)) 是一种磷脂介质，是血小板活化因子，也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C16-PAF 表现出抗凋亡作用，并通过激活 PAFR 来抑制 caspase 依赖性死亡。C16-PAF 是有效的 MAPK 和 MEK/ERK 激活剂。C16-PAF 诱导血管通透性增加。

Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。

Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷，山茱萸是一种传统的东方医药，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该药物有用于炎性过敏性疾病中的潜能。