AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
| 生物活性 |
AMG-548 dihydrochloride, an orally active and selective p38α inhibitor (Ki=0.5 nM), shows slightly selective over p38β (Ki=36 nM) and >1000 fold selective against p38γ and p38δ. AMG-548 dihydrochloride is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC50=3 nM). AMG-548 dihydrochloride inhibits Wnt signaling by directly inhibiting Casein kinase 1 isoforms δ and ε. |
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| IC50&Target |
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| 体外研究 |
AMG-548 dihydrochloride 对 p38γ (Ki=2600 nM) 和 p38δ (ki=4100 nM) 表现出 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 对 JNK2 (ki=39 nM) 和 JNK3 (ki=61 nM) 具有适度的选择性。AMG-548 dihydrochloride 在抑制全血 LPS 刺激的 TNFa (IC50=3 |
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| 体内研究 |
AMG-548 dihydrochloride 在大鼠生物利用度 F 为 62％，狗 F 为 47％。在大鼠中的半衰期 t1/2 为 4.6 小时，在狗中为 7.3 小时。
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| 运输条件 |
Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
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| 储存方式 |
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纯度： ≥98%
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