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Protein Tyrosine Kinase/RTK——FAK

Protein Tyrosine Kinase/RTK——FAK(26)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KE7825 2119738-71-3 2119738-71-3 ≥95%
KM8023 ALK inhibitor 1

ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。

761436-81-1 99%
KM6150 ALK inhibitor 2

ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=5 nM) 抑制剂。

761438-38-4 99%
KM6363 BI-3663

BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM),具有CereblonE3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 与 Pomalidomide 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。

2341740-84-7 98%
KM10847 BI-4464

BI-4464 是具有高度选择性的,ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂,其IC50 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。

1227948-02-8 98%
KM9126 CEP-37440

CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂,IC50分别为2.3 nM和120 nM。

1391712-60-9 99%
KM15660 Chloropyramine hydrochloride

Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制 VEGFR-3FAK 的生化功能。

6170-42-9 99%
KE7826 Compound 1T-0219 (SC) 383147-92-0 ≥95%
KM5079 Conteltinib

Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。

1384860-29-0 99%
KM2906 Defactinib

Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。

1073154-85-4 98%
KM7362 Defactinib hydrochloride

Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。

1073160-26-5 98%
KM15655 Fangchinoline

Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。

436-77-1 99%
KM3769 GSK2256098

GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂,可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。

1224887-10-8 99%
KM2421 Masitinib

Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。

790299-79-5 99%
KM12816 NAMI-A

NAMI-A 是一种钌基试剂,其特征在于对肿瘤转移的选择性活性,抑制粘附和迁移。

201653-76-1 ≥98%
KM15425 Nitidine chloride

Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERKc-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPKNF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。

13063-04-2 99%
KM6423 NVP-TAE 226

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAKIGF-1R 抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2,胰岛素受体 (InsR)IC50 分为 3.5 nM、40 nM。

761437-28-9 99%
KM2606 PF-431396

PF-431396 是具有口服活性的 FAKPyk2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 2 nM 和 11 nM。

717906-29-1 98%
KM2605 PF-562271

PF-562271 是一种有效,可逆,ATP 竞争性的 FAKPyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。

717907-75-0 98%
KM2604 PF-562271 besylate

PF-562271 besylate 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAKPyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。

939791-38-5 99%
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