Protein Tyrosine Kinase/RTK——FAK(27)

ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的，嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC₅₀=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC₅₀=2 nM) 抑制剂。

ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的，嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC₅₀=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC₅₀=5 nM) 抑制剂。

BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC₅₀=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC₅₀ 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 与 Pomalidomide 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。

BI-4464 是具有高度选择性的，ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂，其IC₅₀ 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。

CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂，IC50分别为2.3 nM和120 nM。

Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。

Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂，可靶向作用于 FAK，ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用，IC₅₀ 为 1.6 nM。

Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。

Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。

Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的，具有广泛的生物学活性，例如增强免疫力，消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂，通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。

GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂，可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。

Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC₅₀ =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC₅₀s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC₅₀=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

NAMI-A 是一种钌基试剂，其特征在于对肿瘤转移的选择性活性，抑制粘附和迁移。

Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC₅₀ 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC₅₀ 分为 3.5 nM、40 nM。

PF-431396 是具有口服活性的 FAK 和Pyk2 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 2 nM 和 11 nM。

PF-562271 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.5 nM 和 13 nM。

PF-562271 besylate 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.5 和 13 nM。