PF-431396 - CAS:717906-29-1

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PF-431396

目录号 : KM2606 CAS No. : 717906-29-1 纯度 : 98%

Data Sheet SDS 产品使用指南

PF-431396 是具有口服活性的 FAK 和Pyk2 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 2 nM 和 11 nM。

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生物活性

PF-431396 is an orally active dual focal adhesion kinase (FAK) and proline-rich tyrosine kinase 2 (PYK2) inhibitor, with IC₅₀ values of 2 nM and 11 nM, respectively.

IC₅₀&Target

IC50: 2 nM (FAK); 11 nM (PYK2).
Kd: 445 nM (BRD4).

体外研究

PF-431396 has a K_d value of 445 nM for BRD4.
PF-431396 appeares to selectively inhibit BCR-induced tyrosine phosphorylation of Pyk2 and FAK.
PF-431396 (2.5, 5 μM, 45 min) inhibits the phosphorylation of Pyk2 and FAK induced by clustering LFA-1 with plate-bound Abs.

Western Blot Analysis

Cell Line:	A20 cells ((10 cells in 0.5 ml of RPMI 1640 medium with 2% fetal calf serum and 50 μM 2-mercaptoethanol)).
Concentration:	0.15, 1, 2.5, 5 μM.
Incubation Time:	45 min.
Result:	The phosphorylation of Pyk2 and FAK induced by clustering LFA-1 with plate-bound Abs was also inhibited.

体内研究

PF-431396 (10 or 30 mg/kg, orally) prevents bone loss induced by estrogen deficiency in rats primarily by stimulating bone formation, providing independent pharmacological confirmation for the function of PYK2 in regulating bone formation.

Animal Model:	Sprague–Dawley female rats (ovariectomized (OVX) Rats).
Dosage:	10 or 30 mg/kg.
Administration:	Oral gavage, for 28 consecutive days.
Result:	Counteracted OVX-induced bone loss, completely preserving total bone content and total bone density. Promoted osteoblast recruitment and activity.

分子式

C₂₂H₂₁F₃N₆O₃S

分子量

506.50

CAS号

717906-29-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (197.43 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9743 mL	9.8717 mL	19.7433 mL
5 mM	0.3949 mL	1.9743 mL	3.9487 mL
10 mM	0.1974 mL	0.9872 mL	1.9743 mL

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

科研文献

纯度： 98%

Data Sheet

SDS

产品使用指南

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

% DMSO

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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