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Immunology/Inflammation——FKBP

Immunology/Inflammation——FKBP(26)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM7493 AP1867

AP1867是合成的FKBP12F36V的配体。

195514-23-9 99%
KM5020 AP1867-2-(carboxymethoxy)

AP1867-2-(carboxymethoxy) 是一种基于 AP1867 (一种合成的 FKBP12F36V 配体) 的配体,可通过 linker 与CRBN 配体结合从而形成 dTAG 分子。

2230613-03-1 96%
KM4310 AP1867-3-(aminoethoxy)

AP1867-3-(aminoethoxy) 是一种合成的基于 AP1867 的 FKBP 配体,可用于合成基于 PROTAC 结构的 FKBP12 F36V 降解剂。

2127390-15-0 99%
KM11161 AP20187

AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。

195514-80-8 99%
KM10496 Ascomycin

Ascomycin (Immunomycin; FR-900520; FK520) 是 Tacrolimus (FK506) 的乙基类似物,具有很强的免疫抑制特性。Ascomycin 也是一种大环聚酮类抗生素,具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。Ascomycin 可防止移植排斥,并具有用于各种皮肤病研究的潜力。

104987-12-4 99%
KM2540 dFKBP-1

dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF ,基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。

1799711-22-0 98%
KM17682 Etonogestrel

Etonogestrel (3-Oxodesogestrel) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物,Etonogestrel 与靶器官中的孕酮受体 (progesterone receptor) 和雌激素受体 (estrogen receptors) 高亲和力地结合。Etonogestrel 诱导 FKBP51 mRNA 和蛋白表达。

54048-10-1 99%
KM7668 Everolimus

Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。

159351-69-6 98%
KM10214 FKBP12 PROTAC dTAG-13

FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂,可降解 FKBP12F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN,从而选择性地降解 FKBP12F36V

2064175-41-1 99%
KM5116 FKBP12 PROTAC dTAG-7

FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。

2064175-32-0 ≥98%
KM5862 FKBP12 PROTAC RC32

FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin;) 和Cereblon E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide;)。

2375555-66-9 95%
KM5561 GPI-1046

GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物,在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生,这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。

186452-09-5 99%
KM9284 KB02-SLF

KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

2384184-40-9 99%
KM10598 PROTAC FKBP Degrader-3

PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。

2079056-43-0 98%
KM2292 Rapamycin

Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。

53123-88-9
KM7669 Rapamycin-d3

Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。

392711-19-2 95%
KM11312 Rimiducid

Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂,其通过交联 FKBP 结构域起作用,启动 Fas 信号传导,引起凋亡。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化,并迅速诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

195514-63-7 98%
KM4396 SAFit1

SAFit1 是一种特异性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,Ki 为 4±0.3 nM。

1643125-32-9 99%
KM2418 SAFit2

SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM,并且能增强 AKT2-AS160 的结合。

1643125-33-0 98%
KM3415 Shield-1

Shield-1 是特异性,细胞可渗透的,高亲和力 FK506 结合蛋白-12 (FKBP) 配体,通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合而逆转其不稳定性,允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。Shield-1 可以稳定整个融合蛋白。

914805-33-7 98%
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