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PROTAC——Ligand for E3 Ligase

PROTAC——Ligand for E3 Ligase(55)

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
KM3093 (S,R,S)-AHPC

(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC 可通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 GMB-475)。GMB-475 作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解, IC50 为 1.11 μM。

1448297-52-6 98%
KE9599 (S,R,S)-AHPC 2055344-67-5 ≥95%
KM8537 (S,R,S)-AHPC hydrochloride

(S,R,S)-AHPC hydrochloride 是一种基于 VH032 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 GMB-475)。GMB-475 作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解, IC50 为 1.11 μM。

1448189-80-7 99%
KE1471 (S,R,S)-AHPC TFA 1631137-51-3 ≥95%
KM11011 (S,R,S)-AHPC-Boc

(S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。

1448189-98-7 95%
KM8929 (S,R,S)-AHPC-Me

(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。

1948273-02-6 98%
KM13976 (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride

(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。

98%
KM14919 (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride

(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。

1948273-03-7 98%
KE9600 (S,R,S)-AHPC-Me-C10-NH2 hydrochloride 2471970-07-5 ≥95%
KM3143 (S,R,S)-AHPC-propargyl

(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体,用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。

2098799-78-9 95%
KM10648 (S,S,S)-AHPC hydrochloride

(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是一种基于 VH032 的,可募集 VHL 蛋白的 VHL 配体。

2115897-23-7 99%
KE1401 5-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione 191732-76-0 ≥95%
KM6034 BC-1215

BC-1215 是 F-box protein 3 (FBXO3) 的抑制剂,IL-1β 释放时,IC50 值为 0.9 μg/mL。 BC-1215 降低 Fbxo3-Fbx12 相互作用并且阻止 SCFFbxo3 催化的 Fbxl2 泛素化。 BC-1215 通过稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。BC-1215 与 ApaG 相互作用,抑制来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。

1507370-20-8 99%
KM5800 CC-885

CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。

1010100-07-8 99%
KE2753 CFT7455 2504235-67-8 ≥95%
KM9015 cIAP1 ligand 1

cIAP1 ligand 1 是一种基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体,可通过 linker 与 ABL 抑制剂结合从而形成 SNIPER 分子。

2095244-42-9 98%
KM6275 CRBN modulator-1

CRBN modulator-1,一种 Thalidomide 类似物和 CRBN 调节剂,结合 CRBN 的IC50 值和 Ki 值分别为 3.5 μM 和 0.98 μM。

2407829-65-4 98%
KE2752 E3 ligase Ligand 23 444287-56-3 ≥95%
KM12016 E3 ligase Ligand 8

E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

1225383-33-4 98%
KM5855 Eragidomide

Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

1860875-51-9 99%
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